常用药物精品医学ppt课件

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1、2021/9/19MeiD1血管外科常用抗凝药物正常凝血机制XIIXIaXIXIIaIXIXaVIIIVIIIa组织损伤TFVII/TFVIIa/TFXaX凝血酶原V凝血酶Va纤维蛋白原纤维蛋白XIIIXIIIa交联的纤维蛋白XIIa凝血共同途径凝血酶原时间(PT)内源性凝血途径外源性凝血途径活化部分凝血活酶时间(APTT)凝血酶原时间(PT)测定的原理在被测血浆中加入组织凝血活酶(III因子，组织因子)和Ca++，所测的血浆凝固时间即为PT。是外源性凝血系统功能较敏感常用的筛选试验。活化部分凝血活酶时间(APTT)测定的原理在被测血浆中加入部分凝血活酶磷脂悬液和Ca

2、++，所测的血浆凝固时间即为APTT。是内源性凝血系统功能的常用筛选试验。2021/9/19MeiD4华法林warfarin2021/9/19MeiD5华法林-作用机理VK环氧化物→氢醌→参与凝血因子II、VII、IX、X蛋白质末端谷酸残基γ-羧化→因子具活性本品阻断VK环氧化物变氢醌、阻碍凝血因子γ羧化，产生无活性因子前体，因凝血因子及蛋白S和C生物合成↓而具抗凝和抗血小板聚集作用本品体外无效，体内需待已合成的凝血因子耗竭后才能发挥作用，故用药早期与肝素并用2021/9/19MeiD6房颤治疗和预防深静脉血栓预防心脏瓣膜置换术后栓塞心梗预防肺栓塞（还用于心脏搭桥、先天

3、性抗凝血酶III、蛋白C或S缺乏；预防高危、不动病人如老年矫形外科术后栓塞）治疗用途2021/9/19MeiD7药动学-吸收口服后吸收迅速，Tmax0.3～4h，72～96h抗凝作用起效最大，抗血栓形成则需6d起效华法令口服后90min血浆水平达高峰，半衰期35-45h，作用时间可长达4-5天停药后抗凝作用仍持续4～5d，因与Vk依赖性凝血因子II、VII、IX和X的再合成相关2021/9/19MeiD8药动学-分布、代谢蛋白结合率为99%癌症病人游离华法林浓度会有显著提高，平均1.84%尿毒症病人蛋白结合会减少，但与临床的关系尚不知Vd0.11～0.2L/kg原形药物

4、消除T1/220～60h急性病毒性肝炎不改变其半衰期经肝代谢，肝细胞微粒体酶使之羟基化成为无活性的化合物，进入胆汁，重吸收，经肾由尿排出2021/9/19MeiD9用法和剂量须根据病人对药物反应即INR来个体化给药不主张给负荷剂量,因过度抑制凝血因子VII和蛋白C，临床研究证实效果不好且不安全建议开始治疗时给一诱导剂量，2～5mg/d，然后据病人PT/INR调整，一般INR在对照值的1.2～2倍(多在2～3)INR值不受实验室检测试剂的影响，较PT值更可靠2021/9/19MeiD10治疗和预防深静脉血栓包括与DVT相关的肺栓塞、或因手术、肿瘤发展成DVT/PE预防已形

5、成的栓塞的播散对没栓塞危险因子的病人，治疗期可少于3m对初次DVT建议用华法林3～6m，复发的可更长些治疗时：先iv肝素→稳定后→始重叠po华法林→两药重叠数天使华法林真正起效→一旦PT值稳定在对照值的1.3～1.5倍(INR2～3)则停肝素治疗时间须参照病人情况变化如发生栓塞的数量、情况、用药的效益风险比定2021/9/19MeiD11抗凝治疗指南－明确诊断后－肝素小壶给肝素80u/kg，并维持iv输注18u/kg6h时查APTT，应使APTT保持在治疗所需范围内每日查血小板数于d1开始重叠华法林5mg，并按INR调整剂量至少在合并用药4～5d后或连续2dINR>2.

6、0时停肝素用华法林抗凝至少3m，INR保持在2.0～3.02021/9/19MeiD12抗凝治疗指南－明确诊断后－低分子肝素每12h皮下给LMWH1mg/kg，或每24h皮下给LMWH1.5mg/kg于d1开始重叠华法林5mg，并按INR调整剂量在3~5日间考虑查血小板数至少在合并用药4～5d后或连续2dINR>2.0时停LMWH用华法林抗凝至少3m，INR保持在2.0～3.02021/9/19MeiD13泌尿生殖系统和胃肠道损伤、肝病、脑血管意外、手术、创伤、恶性高血压、视网膜病食道静脉曲张先兆流产、子痫、子痫前期、孕早期近期脑、眼或脊髓手术、创伤动脉瘤脊柱穿刺、近期

7、腰麻感染性心内膜炎或急性心包炎、心包渗出先天性凝血因子缺乏（血友病）或获得性凝血因子缺乏（肝病、阻塞性黄疸）血小板减少、恶液质缺乏化验条件或无人监管的老人、精神病、酗酒者或不合作的病人禁忌证2021/9/19MeiD14慎用于与抗血小板药、非甾体抗炎药、溶栓药合用时孕期和产褥期手术或拔牙时充血性心衰、中重度高血压、内置导管、严重DM严重过敏反应、已知或怀疑C蛋白缺乏甲亢或甲状腺机能减退者可能改变对华法林效应合并某些中药时2021/9/19MeiD15副作用主要是出血，最常见鼻忸、牙龈出血、咯血、皮肤瘀斑、青肿碰伤、血尿、经血过多、便血、伤