第五章消化系统药物

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1、消化系统疾病是临床常见病、多发病，消化系统药物在临床上占有重要地位。本章主要介绍抗溃疡药、促胃肠动力药和止吐药。学习要求授课内容学习小结重点难点第五章消化系统药物学习要求掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉抗溃疡药的分类、H2受体拮抗剂的结构类型、质子泵抑制剂的作用机制；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点；了解消化系统药物的发展概况及H2受体拮抗剂的构效关系。重点难点重点：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼的名称、化学结构、理化性质、临床用途；H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点。难点：H2受体拮抗剂的

2、构效关系、质子泵抑制剂的作用机制。授课内容第一节抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂二、质子泵抑制剂第二节促胃肠动力药和止吐药一、促胃肠动力药二、止吐药第一节抗溃疡药发生胃和十二指肠溃疡的主要原因：－胃酸分泌过多，使胃壁消化，发生溃疡。抗溃疡药分类抗酸药－中和过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝胃酸分泌抑制剂：－H2受体拮抗剂（重点）：雷尼替丁－质子泵抑制剂（重点）：奥美拉唑－抗M1胆碱受体药：哌仑西平－抗胃泌素药：丙谷胺胃黏膜保护药：枸橼酸铋钾抗幽门螺杆菌药：抗微生物药第一节抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂作用：特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗组胺或组胺受体激动剂所致的胃酸分泌分类及代表药物结构：咪唑

3、类－西咪替丁（第一代）呋喃类－雷尼替丁（第二代）噻唑类－法莫替丁（第三代）哌啶类－罗沙替丁结构特点与作用特点：西咪替丁：第一个用于临床的咪唑类H2受体拮抗剂，抗组胺作用强，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿，妇女溢乳（抗雄激素）等副作用。雷尼替丁：用呋喃环置换西咪替丁结构中的咪唑环，环上引入二甲氨基甲基，将侧链末端氰基亚氨基置换为硝基甲叉基，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强5～8倍，无西咪替丁的抗雄激素等作用。法莫替丁：以噻唑环代替西咪替丁结构中的咪唑环，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁强30～100倍，比雷尼替丁强6～10倍，无西咪替丁的抗雄激素作用

4、。一、组胺H2受体拮抗剂盐酸雷尼替丁化学名：N′-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐，又名呋喃硝胺、甲硝呋胍。作用较西咪替丁强5~8倍，副作用小，无抗雄激素的副作用。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。·性质本品为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。本品具有含硫化合物的反应，用小火缓缓加热，产生硫化氢气体，遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅。盐酸雷尼替丁H2受体拮抗剂构效关系碱性芳杂环—易曲挠含硫四原子链—含氮平面极性基团知识拓展二、质子泵抑制剂

5、含义：质子泵即H+/K+-ATP酶，仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名H+/K+-ATP酶抑制剂，质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的最后一个环节H+/K+-ATP酶，抑制各种因素引起的胃酸分泌。作用特点：与H2受体拮抗剂相比，具有作用强，选择性高，副作用较小等优点。分类及代表药物：－不可逆型：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑－可逆型：雷贝拉唑结构与作用特点奥美拉唑-苯并咪唑类不可逆型，对胃酸分泌抑制作用强而持久。兰索拉唑-苯并咪唑类不可逆型，为含氟化合物，作用比奥美拉唑强2～3倍，稳定性和生物利用度更好，具有一定的抗幽门螺杆菌作用。泮托拉唑-苯并咪唑类不可逆型，与奥美拉唑相比，与质子泵的结合选

6、择性更高，稳定性更强。雷贝拉唑-苯并咪唑类可逆型，对质子泵抑制作用起效速度比奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑快。奥美拉唑化学名：5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，又名洛赛克、奥克。结构组成：苯并咪唑环、吡啶环、亚磺酰基。性质：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（—）型异构体为埃索美拉唑。本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。作用特点：口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。体外无活性，在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H

7、+/K+-ATP酶形成二硫键的共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢物。不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长期连续使用。奥美拉唑第二节促胃肠动力药和止吐药一、促胃肠动力药促胃肠动力药：能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的药物。代表药物：－甲氧氯普胺（第一代）－多潘立酮（第二代）－莫沙必利、西沙必利（第三代）药物结构：－多潘立酮－甲氧氯普胺－莫沙必利－西沙必利一、促胃肠动力药作用