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时间:2018-05-24
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1、奥施康定®中至重度慢性疼痛的一线首选用药独特的药理特性是基础产品优势是保证权威学会及指南的支持是依据如何应用奥施康定®治疗中至重度慢性疼痛奥施康定®(盐酸羟考酮控释片)中至重度慢性疼痛的一线首选用药奥施康定®独特的药理特性有效成分:盐酸羟考酮控释技术:独特的ACROCONTINTM控释技术盐酸羟考酮ACROCONTINTM技术奥施康定®羟考酮的药理学特性口服生物利用度为60-87%镇痛强度是口服吗啡的1.5-2倍阿片受体纯激动剂,无剂量封顶消除半衰期短,4.5小时,长期应用无药物蓄积达稳态时间24-36小时,剂量滴定方
2、便没有临床活性的代谢产物可预测的药代动力学羟考酮的化学结构4,5环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐奥施康定®独特ACROCONTIN™控释技术:双相释放快速起效持续起效羟考酮ACROCONTINTM技术奥施康定®ACROCONTIN™控释技术----血药浓度特点及优势血药浓度即释型药物普通控释型药物奥施康定®(含ACROCONTINTM技术)ACROCONTINTM技术使血药浓度独具优势:达峰迅速、药效持久即释部分:使血药浓度迅速提高;控释部分:使血药浓度持续平稳Ref:MandemaJwe
3、tal.BrJPharmacol1996;42:747-56奥施康定®多次给药----血药浓度特点及优势即释部分:初次使用:使血药浓度迅速提高重复使用:使血药浓度平稳且持续12小时控释部分:维持12小时的有效血药浓度,使血药浓度平稳,避免“峰谷”现象血药浓度模型曲线实际血药浓度曲线Ref:1.Ref:MandemaJwetal.BrJPharmacol1996;42:747-562.梁文权《生物药剂学与药物动力学》中毒浓度有效浓度血药浓度ACROCONTINTM控释技术的优势与普通控/缓释片相比较:克服普通控/缓释药物
4、达峰时间长,起效较慢的缺点,可以在1小时内快速起效持续平稳的血药浓度,保证更多的患者可以持续平稳镇痛12小时与普通片剂相比较服药次数少,方便患者服用,可以很好地改善睡眠血药浓度持续平稳,不良反应小,不易出现药物耐药1小时内快速起效,12小时持续强效,满足快速与持续镇痛的双重需要长期使用病人依从性、顺应性好1小时内快速起效,12小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效有效治疗中至重度疼痛,覆盖WHO二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药24-36小时达稳态,多种剂量规格,剂量滴定方便快捷
5、不良反应小,顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定®的获益奥施康定®的独特优势奥施康定®可满足快速与持续镇痛的双重需要-1近89.1%的患者首次用药起效时间在1小时之内2006年1824例奥施康定®治疗中至重度癌痛大型临床研究Ref:2006年奥施康定上市后临床研究奥施康定®可满足快速与持续镇痛的双重需要-2结果显示:接受奥施康定®治疗后疼痛评分在3分以下(疼痛达满意控制)的患者疼痛缓解持续时间达12小时的患者比例均在84.8%以上,最高达89.9%,且随用药时间延长,保持稳定。2006年1824例奥施康定®治
6、疗中至重度癌痛大型临床研究用药时间Ref:2006年奥施康定上市后临床研究1小时内快速起效,12小时持续强效,同时满足快速及持续镇痛的双重需要对各种性质的癌痛和非癌痛均有效有效治疗中至重度疼痛,覆盖WHO二、三阶梯,剂量无封顶,无需中途换药24-36小时达稳态,多种剂量规格,剂量滴定方便快捷不良反应小,顺应性好药物经济学优势中度癌痛患者使用奥施康定®的获益奥施康定®的独特优势羟考酮与阿片受体作用特点Ref:Antagonists(e.g.Naloxone,Naltrexone)actatallreceptors药物受体
7、类型μκδ吗啡+++++羟考酮++++++芬太尼+++++美沙酮+++-+++派替定+--与吗啡相比,对κ受体作用更强奥施康定®对内脏痛疗效优于吗啡对于机械诱发性内脏痛,奥施康定®(μ和κ受体激动剂)的效果优于吗啡(μ受体激动剂)*与安慰剂相比#与吗啡相比食管扩张痛阈值(内脏)安慰剂奥施康定吗啡*0306090阈值改变(100%)020406080100120140分钟*#*#**#*Ref:Staahetal.Pain2006;123:28-36强度(100mmVAS)Ref:WatsonCPetal.,Pain20
8、03;105:71-78奥施康定®明显减低糖尿病性周围神经痛05101520253035404550***持续疼痛 短时疼痛 皮肤疼痛苯阿托品奥施康定P=0.001结果显示:与安慰剂相比,奥施康定®可显著降低糖尿病所引起的各种末梢神经痛,包括:持续疼痛、短时疼痛及皮肤疼痛(P<0.001)。*奥施康定®是治疗带状疱疹后神
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