论文资料-药理学复习重点5991574326（word）可编辑

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3、）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。（2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。（3）影响药效学和药动学的因素。2．简单扩散和载体转运的特点（1）简单扩散：①膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向低的一侧转运，浓度差越大，转运速度越快。②药物的脂溶性，脂溶性大的药物容易通过膜转运，弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液pH和药物解离度（pKa）的影响。（2）载体转运：①选择性，对转运物质需要有结构上的匹配；②饱和性，因药物必须与数量有限的载体结

4、合后才能通过细胞膜；③竞争性，结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体；④载体转运分为主动转运（消耗能量、可以逆浓度差转运）和易化扩散（不消耗能量、顺浓度差转运）两种方式。3．药物在体内转运的四个过程（1）吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。（2）分布：药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。（3）代谢：指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变，又称为生物转化。（4）排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官，从体内排出到体外的过程。4．影响药物在胃肠道吸收的因素（1）药物制剂的溶解度和脂溶性。（2）胃肠道功能状态（蠕动快慢

5、和血流循环）。（3）与胃肠道内容物的相互作用。（4）首关消除：口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。5．首关消除及其实际意义（1）首关消除（首过消除）：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入门静脉，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分药物受到灭活代谢，使进入体循环的有效药量明显减少。2）实际意义：首关消除强的药物应加大给药剂量，或改用其他给药方法，以避免疗效降低，如硝酸甘油舌下给药，水合氯醛直肠给药，利多卡因以静脉注射给药等；但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物，不受首关消除的影响。6．血浆蛋白结合型药物的特点（1）可逆性：血浆中游离型药物浓度降

6、低后，结合型药物可释放。（2）暂时失去活性：这是由于结合型药物难以到达作用部位。（3）不能通过细胞膜：与血浆蛋白结合后，分子量变大，难以分布到组织中。（4）有饱和性和竞争：同时应用两个结合于同一结合点的与血浆蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用。7．肝药酶的诱导和抑制（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内代谢药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使其他在肝脏内代谢药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的

7、抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。8．一级及零级消除动力学（1）一级消除动力学：是体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除（恒比消除），其血浆对数浓度-时间曲线（logC-t曲线）为直线，半衰期（t1/2）是一个常数。大多数药物在治疗剂量给药时，按照一级动力学规律消除。（2）零级消除动力学：是体内药物在单位时间内在以恒定的量消除（恒量消除或恒速消除）。其血浆浓度-时间曲线（C-t曲线）为直线，t1/2不是一个常数。当某些药物血药浓度过高时，超过机体的消除能力，机体只能按照最大消除能力在单位时间内以恒定的量消除9．表观分布容积（Vd）及其意义

8、（1）Vd：是一个代表药物分布特点的假想容积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后，体内药物总量按血浆药物浓度溶解时，在理论上所需的体液容积。即：Vd（L）＝A/C0。（2）