执业药师备考笔记药物化学(本人自己的笔记很实用今一次性通过门)

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1、1.酰胺比酯水解慢2.作用机制分4类抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类与细胞膜相互作用：多粘菌素干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素抑制核酸的转录和复制：利福霉素3.氨苄西林具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应，是第一个广谱青霉素4.哌拉西林在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌5.替莫西林6位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性6.头孢噻吩钠第一个半合成头孢类7.头孢美唑7α位有甲氧基，耐酶性强8.头孢羟氨苄（结构跟阿莫西林很像）碱性下迅速被破坏，3－甲基稳定性好、

2、可口服9.头孢克洛3位取代基为氯、（甲基、乙烯），提高稳定性，改善药代动力学性质等10.头孢噻肟钠7位侧链β位是2-氨基噻唑，可增加对青霉素结合蛋白的亲和力（第三代头孢侧链共同，如头孢克肟）11.头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病12.克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个β-内酰胺酶抑制剂，单独使用无效13.舒巴坦钠是青霉烷砜类14/141.亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用2.氨曲南单环β-内酰胺类，是第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素，副作用小，不发生交叉过敏3.阿奇霉素第一个环内含氮的15元环大环内酯，碱性增加，对革兰阴性

3、杆菌活性强4.克拉霉素，对红霉素6位羟基甲基化，耐酸5.罗红霉素为红霉素9位肟衍生物6.氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性7.阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药8.青霉素G在碱性溶液中加热生成青霉醛和D-青霉胺9.青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是2S，5R，6R10.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在3位羧基和4位酮羰基11.酮康唑除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌，有肝毒性12.克霉唑第一个咪唑类抗真菌药，

4、毒性大，外用13.喹诺酮药物和四环素类都是酸碱两性14.异烟肼与铜离子形成红色螯合物15.氟康唑口服生物利用度高，可穿透中枢,抗真菌谱广16.特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药17.乙胺丁醇与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色；其抗菌作用机制：二价金属螯合，干扰细菌RNA合成18.阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物19.盐酸普鲁卡因胺代谢产物N－乙酰化（有活性）半衰期长14/141.氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用2.缬沙坦是第一不含咪唑的血管紧张素II受体拮抗剂3.盐酸可乐定具有互变异构体，亚胺型为主。除

5、了降压另可用于戒毒4.卡托普利略带大蒜味；另外乙酰半胱氨酸有类似蒜的臭味，味酸5.利舍平前药（利血平）光和热下，3β－H差向异构化失活6.依那普利是依那普利那的乙酯是其前药，可口服福辛普利体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用，是前药7.浦氨酸——普利普利都是以浦氨酸为主要结构的，如卡托普利：8.双嘧达莫（潘生丁）除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成9.洛伐他有8个手性中心。前药，内酯环水解，生成二羟基酸是体内产生作用的形式14/141.非诺贝特体内代谢生成非诺贝特酸起作用，2.硝酸异山梨酯作用时间长的抗心绞痛药，又

6、名消心痛，代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性，3.α-羟基酮（17,20）结构，与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀。如醋酸地塞米松4.糖皮质激素类结构改造除16位引入羟基或甲基,钠潴流副作用降低，其他14/14没有解决钠潴留引入6－F，抗炎及副作用均增加，只外用于皮肤病（醋酸氟轻松）1.甾体结构含4烯-3,20-二酮的为肾上腺皮质激素，17-OH是糖皮质激素（氢化可的松为代表）；17位无OH是盐皮质激素2.:睾酮在消化道易破坏口服无效，为增加作用时间，将17位羟基酯化得到丙酸睾酮，是睾酮的长效衍生物3.苯丙酸诺龙主体结构

7、是雌甾，是最早使用的蛋白同化激素4.己烯雌酚的反式结构有效，顺式没有。是非甾类雌激素5.氯米芬三苯乙烯类，靶器官生殖器官，促进排卵，治疗不孕症6.炔诺酮：19-去甲且20-炔，名称里面是有“孕甾”但是是没有19-甲基的：18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮(名称里面就是“雌甾”)7.炔雌醇：19-去甲且17α-孕甾，名称里面是有“孕甾”但是是没有19-甲基的。含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀8.雌二醇不能口服的9.黄体酮20位上甲基酮结构可与高铁离子络合，可与羰基试剂生成二肟，可与肼反应10.喹诺酮药物的构效关系　　（1

8、）A环是必需的药效团。　　（2）B环可以是苯、吡啶、嘧啶。　　（3）1位的取代基是乙基或环丙基活性强。14/14（4）3位羧基和4位酮基基本药效团。　　（5）5位氨基可提高吸收能力或组织分布。　　（6）6位F取代,改善对细胞的通透性。　　（7）7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪