2010年执业药师考试大纲——药物化学

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1、2010年执业药师考试大纲一一药物化学药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要,药物化学部分的考试内容主要包括:1•常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。2.药物化学结构和稳定性之间的关系。3.—些重要药物在体内外相互作川的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。5.药物在牛产和贮存过程中可能产牛的杂质及其原因。6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。7.重要药物结构特点及其构效关系。&各类药物的分类和发展。医学I教育网收集整理9.药物结构修饰的原

2、理和对药效的影响。说明:本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》(二部)、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。大单元小单元细目要点一、总论(一)药物的化学结构与药效的关系I•药物理化性质药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响2.的物的电子云密度分布与立体结构电子云密度和立体结构对药效的影响3.键合特性药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响(二)药物化学结构与体内牛•物转化的关系1•药物的官能团化反应(第I相生物转化)商物在体内生物转化的化学变化类型:氧化、还原、水解等反应2.药物的结合反应(第I【相生物结合)药物在体

3、内生物结合反应类塑:打匍萄糖醛酸的结合、打硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱u•肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等3.药物的生物转化和药学研究(I)药物的生物转化对临床合理用药的指导:药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用(2)药物的牛物转化在药物研究中的应用:药物的前药、硬药和软商对商效的影响(三)药物的化学结构修饰1•药物化学结构修饰的作用药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响2•药物化学结构修饰的常用方法酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等二、化学治疗药物(-)抗生素1.基本要求(1)分

4、类、结构类型、作用机制和构效关系(2)各类抗生索的发展(3)结构待点与化学稳定性和毒副作用Z间的关系2®内酰胺类(1)青霉素钠(钾)、氨茉西林、阿莫西林、头鞄羟氨节、头砲克洛、头砲哌酮钠、头抱噬炳•钠的化学名、化学结构、理化性质和用途(2)哌拉西林、替莫西林、头砲囉吩钠、头他美醴、头他克防、头他曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨Illi南的结构特点和用途3.大环内酯类(1)红畜素的结构特点、理化性质和用途(2)琥乙红霉素、罗红霉索、阿奇霉素、克拉需素、乙St螺旋襦素、麦迪需素的结构特点和用途4.氨基糖什类硫酸卡那得素、阿米卡星、硫酸庆人毎素的结构特点、作用特点和用途5.四坏

5、秦类盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环索的结构特点、作用特点和用途(二)合成抗菌药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点(2)合成抗菌药物的发展(3)合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用Z间的关系2.座诺酮类(1)诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途(2)盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途3.磺胺类及抗菌增效剂磺胺甲號呻、甲氧节噪的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途(三)抗结核药1.基木要求抗结核药物的发展2抗生素硫酸链霉索、利福平、利福喷汀的结构特点和用途3•介成

6、药(1)片烟月井、盐酸乙胺J醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途(2)对氨基水杨酸钠、毗嗪醜胺的化学结构和用途(四)抗真菌药1.基本要求(1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质(2)抗真菌药的发展2.醴类抗真菌药物(1)硝酸咪康啤、酮康畔、氟康1坐的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途(2)克霉醴、伊曲康醴的结构特点和用途3.其他抗真菌药物特比蔡芬、氟胞喘喘的结构特点利冃途(五)抗病毒药1.基本要求(1)结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点(2)抗病毒和抗艾滋病药物的发展2.核昔类抗病毒药物(1)齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途

7、(2)司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途3•非核昔类抗病毒药物奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途4.蛋白酶抑制剂飾地那韦的化学结构和用途5.其他抗病毒药物(1)利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途(2)盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和用途(六)其他抗感染药I•基木要求结构类型、理化性质和代谢特点2.各种常用药物(1)氯焉素、盐酸小槳碱、T硝陀的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途(2)磷霉素、盐酸克林霉素、咲喃妥因、替硝哇的化学结构和用途

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