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1、嗟吩乙酸合成方法和其在制药领域中应用【摘要】本文综述了近期国内外合成及生产嗟吩乙酸的方法，总结了各方法的优缺点，同时得出了囉吩乙酸生产的将来发展方向，具有一定的指导意义。在制药领域方面，作者对囈吩乙酸在医药领域，尤其是抗生素方面进行了综述，得出廛吩环类抗生素的优势。针对医药、农药等领域的发展，囈吩乙酸的需求将进一步加大，期望得到一种切实可行的生产方案。【关键词】喙吩乙酸合成医药应用Abstract：Thispaperreviewstherecentmethodsofsynthesisandthiopheneaceticacidp
2、roductionathomeandabroad,summarizestheadvantagesanddisadvantagesofeachmethod,anditisconcludedthatthedevelopmentdirectioninthefuture,ofthiopheneaceticacidproductionhasacertainguidingsignificance・Inpharmaceuticalfield,theauthorofthiopheneaceticacidinthefieldofmedicine,
3、especiallyantibioticsweresummarized,itisconcludedtha/tthiopheneringtheadvantageoftheclassofantibiotics・Inviewofthedevelopmentofmedicine,pesticide,andotherfields,thiopheneaceticaciddemandwillincreasefurther,expecttogetakindoffeasibleproductionplan..Keyword:Synthesisof
4、thiophene,acetate,medicine,application2一喙吩乙酸是一种重要的有机合成中间体，它可以较为容易将嗟吩环引入到其他化学物质中去，故广泛地用于医药和农药的合成，如合成广谱抗菌药头胞喙吩、头胞喙咙、头砲西丁等。近年来，国外又用2—曝吩乙酸研制出许多薪型头砲菌素抗生素，如头砲三哩、头砲尼特罗和咲烟腺等，这会将较大比例占领整个抗生素领域。另外，2-嗟吩乙酸在农药、染料及其精细化工领域也有着广泛的应用，但一直以来，嗟吩乙酸的合成是供不应求，较大程度抑制了嗟吩乙酸类医药、化工产品的生产。本文综述了2-嗟吩乙
5、酸的合成技术进展，期望能为将来找到一种产率高，耗能低，三废少的生产方案提供参考，推动我国喙吩系列衍生物开发利用。一、主要合成路线(-)酰化法制2-廛吩乙酸喙吩经乙酰化得2—乙酰喙吩，再与乙醇、硫磺粉、氨水在加压条件下进行Wingemdt反应生成2一嗟吩乙酰胺，最后水解得到2—喙吩乙酸，收率仅为20.9%,且要高压操作，条件苛刻。(二)2吩乙酸酯水解法制2-嗟吩乙酸嗟吩经氯甲基化得到2—氯甲基嗟吩，然后将2—氯甲基喙吩和一氧化碳、甲醇、氢氧化钾在钻盐的催化下加压生成2—囈吩乙酸酯。再经水解制得目标产物，该过程中2—氯甲基嗟吩很不稳
6、定，密闭时有爆炸的危险，不能长时间存放，只能短时间低温保存。该方法不适于工业化生产。（三）嗟吩乙睛水解法由囈吩经氯甲基化反应得到2—氯甲基嗟吩，直接进行氧化反应得到2—嗟吩乙膳，再经水解制得2—嗟吩乙酸。这种方法中间产物2—氯甲基廛吩不稳定，不能长时间贮存,密闭时有爆炸危险。并且本反应需要使用剧毒物质氧化钠高浓度钳催化剂，从安全性和经济角度考虑，不适合规模化生产。（四）2—乙酰嗟吩重排水解法制2-囈吩乙酸2一乙酰囉吩用三氟化硼・乙瞇复合物和四醋酸铅进行氧化重排生成竣酸酯，再经水解制得，本方法较为可取，但本法原料较昂贵，反应条件不
7、应控制，故不宜工业化生产。（五）囉吩为原料进行（Friedel—Crafts）酰化法制2-嗟吩乙酸以嗟吩为原料，在碘的催化下与乙酸肝进行Friedel-Crafts酰基化反应生成2一乙酰喙吩，该中间体在三氟化硼催化下用四醋酸铅氧化重排生成2-喙吩酰甲酯，再经水解得目标产物。该路线虽需要大量的碘，但本法反应条件温和、反应时间短、易操作、总收率高，适用于工业化生产。综上可知，嗟吩乙酸的制得，几乎都是囉吩基团外接的酰化基团制得嗟吩乙酸，目前也是国内外大规模生产的主要方法，但产量较低，远远满足不了化工、医药市场的需要，另外在生产过程中三
8、废较为严重，所以喙吩乙酸的工艺优化一直受到学者们的青睐。2-囈吩乙酸作为有重要用途的精细化工产品有着良好的应用前景，如何降低生产成本，提高反应收率，减少环境污染，是2-囈吩乙酸合成过程的主要问题,期待我们能通过催化剂的选择，合成路线的优化，反应条件的优化等寻找到
