【5A版】抗菌药物作用机制及分类.ppt

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1、抗菌药物分类及特点兰溪人民医院赵顺金根据作用机制分类2抗菌药物的概念1根据药物来源分类3主要内容什么是抗菌药物抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。抗生素+人工合成药物=抗菌药物【抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】抗生素与抗菌药物是从属关系抗菌药物抗生素干扰细胞壁合成1损伤胞质膜2抑制细菌蛋白质合成3影响核酸代谢4根据作用机制分类青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素、卡泊芬净等属杀菌剂氨基糖苷类、多烯类及咪唑类抗真菌药、多粘菌素，属杀菌剂大环

2、内酯类（抑菌剂），利奈唑胺，四环素及氨基糖苷（杀菌剂）磺胺类（抑菌剂）、喹诺酮类（杀菌剂）、利福平（杀菌剂）根据药物来源分类抗生素β内酰胺类青霉素类、头孢类、非典型β内酰胺类大环内酯及林可霉素类大环内酯类红霉素、阿奇霉素、克拉霉素林可霉素类林可霉素、克林霉素氨基糖苷类庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、异帕米星、奈替米星多肽类糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁多粘菌素四环素四环素、米诺环素、多西环素、替加环素氯霉素氯霉素抗真菌类两性霉素B、两性霉素脂质体、制霉素人工合成抗菌药磺胺类磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银喹诺酮类氟哌酸（诺氟沙星）、氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星硝基咪唑类甲硝唑（灭滴

3、灵）、奥硝唑、替硝唑咪唑类衍生物咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑硝基呋喃类呋喃坐酮、呋喃西林?内酰胺类?内酰胺类青霉素类青霉素G青霉素G（天然）半合成双氯西林、甲氧西林（耐青霉素酶）氨苄西林、阿莫西林（广谱）头孢菌素一代头孢唑林、头孢拉定二代头孢呋辛、头孢替安三代头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢地尼、头孢哌酮四代头孢匹罗、头孢吡肟非典型?内酰胺类头霉素类头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺碳青霉烯亚胺培南、比阿培南、美罗培南单环类氨曲南氧头孢烯拉氧头孢青霉素类天然青霉素：青霉素G——对G+菌的作用最强大，比半合成青霉素均强，无明显毒性，但其抗菌谱窄、目前耐药率已极高（易被青霉素酶水解）

4、。半合成青霉素：1.耐酸可口服：青霉素V——窄谱、易耐药。2.耐酶耐酸：甲氧西林、苯唑西林、双氯西林——窄谱，限用于产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。3.氨基青霉素：阿莫西林、氨苄西林——广谱，对不产酶G+作用强，对肠杆菌科细菌也有抗菌作用，对产酶G+菌及绿脓杆菌无效。4.抗绿脓杆菌青霉素：阿洛西林、美洛西林、哌拉西林——广谱，对不产酶G+作用减弱，对肠杆菌科细菌作用增强，对绿脓杆菌有效，对产酶G+菌无效。5.主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林——窄谱，对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性头孢菌素抗菌作用强，属繁殖期杀菌剂，与静止期

5、杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用。组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染。毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。耐青霉素酶，多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定。过敏反应发生率低。对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。头孢菌素第1代头孢菌素——头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。优点：抗G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。不足：可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，对多数G-抗菌活性差第2代头孢菌素——头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安优点：抗G-杆菌、G+球菌均强不足：对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。能透过CNS头孢菌素第3代头孢菌素——头孢哌酮、头孢曲松

6、、头孢他啶、头孢地嗪、头孢噻肟优点：对各种G-杆菌作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。不足：对G+球菌、厌氧菌的作用不理想。头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用最强，但对绿脓杆菌的作用较差。头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强。头孢哌酮对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它G-菌的作用不如其它第三代品种；对β－内酰胺酶不稳定，适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。但有出血倾向，难以透过血脑屏障。头孢曲松40%的药物自胆汁排泄，易于透过血脑屏障，更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，半衰期长。头孢地嗪作用与头孢噻肟相似，对绿脓杆菌作用差，但有免疫调节作用，半衰期长。头孢菌素第3代头孢菌素的比

7、较品种抗肠杆菌科抗绿脓等耐酶排泄其它头孢噻肟+++++耐肾肝内代谢头孢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向,难入CSF头孢曲松++～+++++耐肾肝胆T1/2长，易入CSF头孢他啶+++++++耐肾免疫缺陷者感染第4代头孢菌素——头孢吡肟、头孢匹罗优点：对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，对G-菌作用更强，对G+球菌作用增强，不足：对MRSA和厌氧菌作用仍不理想；对ESBLs仍不稳定。头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较*部分对铜