中药天南星的炮制方法及药理作用研究进展

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1、中国药科大学中药天南星的炮制方法及药理作用研究进展6中国药科大学目录1.炮制方法研究31.1制南星31.1.1姜矾共制法31.1.2单纯矾制法(8%)31.1.3单纯矾制法(12.5%)31.1.3联系与比较31.2胆南星31.2.1药典法41.2.2民制法(一年一制法)41.2.3九年转南星41.3天南星生品与各种炮制品的对比41.3.1生品与制南星41.3.2生品与制南星及胆南星42.药理作用42.1抗肿瘤42.2抗癫痫52.3抗菌52.4镇静镇痛52.5抗炎、祛痰52.6抗惊厥52.7毒性与刺激性62.8其他63.结语66中国药科大学摘要:中药天南星的临床应用历史悠久。因有毒,需炮制后

2、才能用于内服。本文概述中药天南星的一般炮制方法,并总结其药理作用研究进展。关键词:天南星,炮制法,药理学中医理论认为,中药天南星味、苦、辛、性温有毒,具有燥湿化痰、祛风止疼、散结消肿等功效[1],《中国药典》中收载有天南星(Arisaemaerubescens(Wall.)Schott.)、异叶天南星(A.heterophyllumBlume)、东北天南星(A.amurenseMaxim.)3个品种[2]。因天南星生品有毒,其毒性表现为对皮肤、粘膜强烈刺激作用,可使口腔翻膜轻度糜烂以致坏死,临床表现为舌麻,舌体肿大,流涎,味觉丧失,咽干咽痛,烧灼感,声音嘶哑,张口困难,言语不清。全身反应为头

3、昏,心慌,四肢发麻等[3]。故多经炮制后使用。现代一般有制南星和胆南星两种炮制品。中药天南星沿用至今已有二千多年的历史[4],有抗惊厥、镇静、镇痛、抗肿瘤、祛痰、抗心律失常、抗炎等多种药理作用,广泛用于用于中风痰壅、口眼歪斜、半身不遂、疥癣恶疮、风痰头痛等疾病的治疗[5]。1.炮制方法研究1.1制南星1.1.1姜矾共制法[2]姜矾共制法是最常见的方法,也是药典的方法。以水泡,每天换水2~3次,泡至微有麻舌感,加入生姜片、白矾各12.5%,共煮至无干芯,取出,晾后切片,干燥。1.1.2单纯矾制法(8%)[6]天南星生片经8%白矾溶液闷润后加热加压60min,麻醉性消除,水浸出物量提高,天南星饮

4、片加热处理后脂溶性成份大部分丢失,只有单纯的矾溶液浸制的饮片,其脂溶性浸出物丢失少。1.1.3单纯矾制法(12.5%)[7]杨中林等[7]以口尝麻辣味为指标,采用正交实验设计,优选出天南星以12.5%的白矾辅料加热100℃、不水漂、加热4h为最佳炮制条件。1.1.3联系与比较用上述方法炮制的天南星组织中草酸钙针晶束均明显减少,大约为生品的一半,剩余的针晶束中,有82%-98%针晶的尖端碎断或溶解、针晶多呈粘连状;此种现象与口尝炮制品麻舌感消失或减弱现象呈现一定的相关性[8]。6中国药科大学1.1胆南星1.2.1药典法制南星细粉与牛、羊或猪胆汁经加工而成,或为生天南星细粉与牛、羊或猪胆汁经发酵

5、加工而成。猪胆汁炮制品和牛胆汁炮制品对小鼠的体重、食量没有显著性影响,牛胆星组和猪胆星组动物的体重与天南星组相比有显著性著异;天南星、猪胆星、牛胆星均能够明显减少小鼠自主活动次数、延长小鼠睡眠时间、降低戊四氮引起的惊厥率,炮制前后无显著性差异。以猪胆汁、牛胆汁作为辅料炮制天南星能够起到减毒存效的作用[9]。1.2.2民制法(一年一制法)[10]取生星50g置于牛胆中,扎口于阴凉处风干,次年取出研碎备用),400g/kg(按生药计)水煎液。民制品的镇痛效果与毒性有直接关系,毒性成分可能并非一种,民制品只抑制了一部分毒性,镇痛成分也是毒性成分的一种,若提出单体配以其它药物抑制毒性,应用于临床是可

6、能的。且镇痛成分可能水溶性不好。1.2.3九年转南星[11]1.2天南星生品与各种炮制品的对比1.3.1生品与制南星经天南星及其药典法炮制品中氨基酸的含量,醇浸出物量及紫外吸收光谱测试,结果表明,总氨基酸含量生品高于炮制品。紫外光谱表明,二者70%乙醇提取液吸收峰位大致相同,但峰度有异,在210,270nm波长处生品峰最高。由于炮制品经过矾水处理后,水溶性成分损失较多,这一结果与炮制品中氨基酸含量降低是一致的。二者石油醚提取液吸收峰位也基本相同,但峰高有异,在230nm波长处炮制品的峰最低[12]。采用粉末为主对天南星生品的毒性和刺激性进行研究,表明生品可使兔眼结膜出现明显的水肿反应和小鼠腹

7、膜刺激引起扭体反应,而炮制品刺激作用明显降低;天南星混悬液以最大剂量一次灌胃,仅生品有一定的毒性反应,24h内灌胃3次,生品最大的耐受量为10g*kg-1*d-1,新、老制品在36g*kg-1*d-1以上;生品混悬液连续灌药4周,于灌药后5d起其体重增加值明显低于对照组和新、老制品组[13]。1.3.2生品与制南星及胆南星以抗惊厥、凝血、化痰药理指标,南星生品的水浸液具有明显的抗惊厥作用,而生品的水煎液及其他

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