自然科学奖公示内容

《自然科学奖公示内容》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、自然科学奖公示内容项目名称：氧化氟烷基化反应提名单位：上海市提名等级：二等奖项目简介：该项目属“有机化学”学科中的“元素有机化学”领域。由于氟原子的特性，含氟有机化合物在医药、农药以及生命科学等领域中起到越来越重要的作用，含氟基团修饰已经成为发现药物重要策略。但直接高效的含氟基团引入方法非常有限，发展高效、高选择性的向有机化合物引入含氟基团的合成方法具有重要意义。该项目在科技部、自然科学基金委和上海市科委的资助下，围绕含氟基团的高效引入这一挑战性课题，提出了“氧化三氟甲基化反应”的新概念，发展了一系列氧化三氟甲基化、氧化三氟甲硫基化、氧化二氟亚甲基化、以及烯烃

2、氧化三氟甲基双官能团化等新反应，取得了具有国际领先水平的原创性研究成果：1.首次提出“氧化三氟甲基化反应”新概念，并被国内外同行广泛应用。在过渡金属和氧化剂的调控下，利用廉价易得的亲核三氟甲基化试剂（三氟甲基）三甲基硅烷(Me3SiCF3)，实现了多类亲核底物（包括碳氢键）的直接三氟甲基化反应，高效和高选择性构建了一系列三氟甲基类炔烃、芳烃、烯烃、烷烃以及芳基醚化合物。该反应突破了传统三氟甲基反应中亲核三氟甲基化试剂只与亲电底物反应的限制，为含三氟甲基化合物的合成开辟了一个全新的方向，极大的拓展了底物类型、丰富了官能团兼容多样性、提高了反应效率。2.进一步拓展

3、了“氧化氟烷基化反应”概念，实现了氧化三氟甲硫基反应和氧化二氟亚甲基化反应。开创性提出硫粉和（三氟甲基）三甲基硅烷现场生成亲核三氟甲硫基试剂的策略，成功解决了亲核三氟甲基硫试剂难制备及不稳定等难题，实现了温和反应条件下炔烃、硼酸等底物氧化三氟甲硫基化反应，为向有机化合物引入三氟甲硫基提供了新策略和新方法。实现了铜参与炔烃等氧化二氟亚甲基化反应，高效构建系列含二氟亚甲基有机化合物。3.发展了银催化烯烃氧化氢化三氟甲基化反应，实现了高度专一性烯烃净氟仿加成反应。发展了铜催化未活化烯烃的氧化脱氢及氧化羟化三氟甲基化反应，实现含三氟甲基基团的复杂烷烃化合物的高效合成。

4、氧化氟烷基化反应引领了近几年国内外三氟甲基化反应及三氟甲硫基化反应的研究。氧化三氟甲基化反应”受到美国化学会Chemical&EngineeringNews封面论文报道，被称为“卿氟化反应”。氧化氟烷基化新反应被国内外30多个课题组应用于含氟化合物合成及发展新氟化试剂。8篇代表性论文在重要国际学术期刊Acc.Chem.Res.(1篇)，J.Am.Chem.Soc.(3篇)，Angew.Chem.Int.Ed.(3篇)，Org.Lett.(1篇)上发表。8篇代表性论文他引1519次，篇均189.9次，单篇他引最高284次。7篇代表性论文为ESI高被引论文。项目执

5、行阶段培养博士22名，其中2人获中科院优秀博士学位论文，1人获国家杰出青年基金，2人入选青年千人计划。项目第一完成人在国内外学术会议上作大会或邀请报告50次，并获得中国科学院-拜尔青年科学家奖（2007年）和中国化学会黄维垣氟化学奖（2014年）等奖项和入选国家自然科学基金委创新研究群体学术带头人（2014）。该项目获得2017年度上海市自然科学一等奖。项目研究成果对有机氟化学及药物化学领域具有重要意义，极大地推动了有机化学的研究与发展。客观评价：该项目研究成果为国际首创，受到国内外同行的广泛关注和认可。8篇代表性论文他引1519次，篇均189.9次，单篇最高

6、他引284次。8篇代表性论文中有6篇被国际评论期刊Synfacts，4篇被美国化学会期刊OrganicProcessR&D选为亮点进行专文评述，2篇论文入选美国化学会Chemical&EngineeringNews封面专题报道的9个著名有机氟化学反应。项目第一完成人卿凤翎应邀在国内外会议上作大会或邀请报告50次。1.氧化三氟甲基化反应该项目首次提出“氧化三氟甲基化反应”概念得到了国内外同行的高度认可，Diez-Gonzalez在专著《AdvancesinOrganometallicChemistry》中评价称“亲核三氟甲基试剂的氧化偶联反应产生了非常重大的影响

7、(hadamuchbiggerimpact)”。Evano在JohnWiley&Sons公司出版专著《Copper-MediatedCross-CouplingReactions》中以“CopperMediatedOxidativeTrifluoromethylationReactions”为题全面阐述“氧化三氟甲基化反应”。炔烃氧化三氟甲基化反应被Grushin高度评价称“开创性研究工作(pioneeringfindings)”(J.Am.Chem.Soc.2014,136,16998)。肖吉昌(Chem.Commun.2011,47,9516)、Evano

8、(Adv.Synth.Catal.20