药物化学2015试题集

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1、一.名词解释1、INN——国际非专有名即通用名2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系3、受体一一受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质4、孤儿受体一一5、非特异性结构药物一一*/7・6、特异性结构药物一一7、药物基本结构一一具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分8、前药原理一一9、生物电子等排原理一一10、生物电子等排体一一11、脂水分配系数一一12、Prodnig（前药）13、Softdrug—一容易代谢失活的药物14、Ha

2、rddrug在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄15、代谢拮抗——16、激动剂17、拮抗剂——18、先导化合物一一19、合理药物设计一一20、Me-too药物一一我也有自己的知识产权，药效于己有的同类药品药效相当第二章1.写岀药物的结构、中英文名称和药理作用异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠2.选择题1、按作用吋间分类，苯巴比妥属于（）作用药。①长时②屮时③短吋④超短时2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是（）①为酸性化合物②为丙二酰麻类衍生物③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀3、为阿片受体纯

3、拮抗剂的药物是（）①哌替噪②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是（）①属于苯吗喃类化合物②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药③结构中有两个手性碳④左旋体的镇痛活性大于右旋5、关于卩坐毗坦，下列说法错误的是（）①具有毗唏并咪哇结构部分②可选择性与苯二氮卓3

4、受体亚型结合③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点3・填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）o2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。3、吗啡结构中N原子上的甲基

5、改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）04.简答题1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系2、简要阐明地西泮的构效关系。3、写出氟哌喘醇的结构并指出其构效关系。4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。7、写出吗啡、哌替唳、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。8、吗啡的结构改造主耍在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明）第三章1.写岀药物的结构、中英文名称和药理作用普鲁卡因；利多

6、卡因；肾上腺素2.选择题1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是（）①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。2、关于局部麻醉药下列说法正确的是（）①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡3、利多卡因不具有（）作用。①局部麻醉②治疗室性心动过速③降低.血压④治疗频发室性早搏4、H］受体拮抗剂盐酸唾庚唳的结构类型属于（）①乙二胺类②氨基醯类③

7、三环类④丙胺类5、下列H受体拮抗剂兼有屮枢镇静作用的是（）①阿司咪哇②苯海拉明③西替利嗪④氯马斯汀6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它（）①脂溶性强②易离子化，不易通过血脑屏障③分子量大而不能通过血脑屏障④分子中的竣基和受体发生不可逆的酰化作用7、关于咪哇斯汀，下列说法错误的是（）①结构中有哌唳环。②为弱酸性化合物8、a受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为：（）①①＞劭③②②＞（D＞③③③＞（D＞②④①＞（§）＞②9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基。①甲基②叔丁基③异丙基④

8、苯异丁基10、下列药物可口服的是（）①肾上腺素②沙丁胺醇③去甲肾上腺素④多巴胺③对H］受体有高度特异性和选择性。④为非镇静性抗组胺药。11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是（）①（一）1R,2S②（-）IR,2R③（+）1S,2R④（+）1S,2S3.填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（）02、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响a和B受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（）o3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生（）反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于（）结构类型的组胺受体拮抗剂

9、。4•问答题:1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、分别写出肾上腺素和麻黄碱的化学结构式，分析比较肾上腺素和麻黄碱的稳定性。3、举例说明非镇静性Hi受体拮抗剂与经典的Hi受体拮抗剂在作用特点和结构上的差异，并解释产生这种差异的原因。4、