化学制药合成理论概论

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1、化学制药合成理论概论r天然药物「原料药]全合成药物制备JI合成药物I半合成I药物制剂全合成一指由结构简单的化工原料经一系列单元反应制得药物的方法。半合成一是指对已具有一定基本结构的产物(天然提取物、生物合成物等)经化学改造或结构修饰,从而获得一种新药的方法。其目的是提高疗效、减少毒副作用或弥补其他缺陷。一、课程性质、学习内容及学习方法课程性质:是制药技术专业一门必修的主干专业课,主要学习药物合成中常用的有机合成反应及所采取的技术与方法。学习内容:在各种转化过程中,反应物结构与反应条件、反应方向、反应产物之间的关系,反应的主要影响因素、试剂特点、应

2、用范围与限制等,并突出反应物骨架建立、官能团转化和选择性控制方法。学习方法:学会由个别到一般,由具体到普遍,总结规律;重视实践能力的培养。在实验过程屮强化技能,并了解所学知识在制药生产小的应用。培养自学能力,查阅文献获取知识的能力。二、药物合成反应的主要特点(一)药物生产的基木原则:1.反应条件温和,操作简便,收率高;2.选择性高;3.适用性强,应用而广,实用性好;4.原辅材料价廉易得、来源丰富;5.不产生公害,不污染环境等。(二)药物合成反应的特点。1•具有较高的选择性(1)化学选择性:是一种区别基团的反应选择性,指反应试剂对不同官能团或处化学

3、制药合成理论概论r天然药物「原料药]全合成药物制备JI合成药物I半合成I药物制剂全合成一指由结构简单的化工原料经一系列单元反应制得药物的方法。半合成一是指对已具有一定基本结构的产物(天然提取物、生物合成物等)经化学改造或结构修饰,从而获得一种新药的方法。其目的是提高疗效、减少毒副作用或弥补其他缺陷。一、课程性质、学习内容及学习方法课程性质:是制药技术专业一门必修的主干专业课,主要学习药物合成中常用的有机合成反应及所采取的技术与方法。学习内容:在各种转化过程中,反应物结构与反应条件、反应方向、反应产物之间的关系,反应的主要影响因素、试剂特点、应用范

4、围与限制等,并突出反应物骨架建立、官能团转化和选择性控制方法。学习方法:学会由个别到一般,由具体到普遍,总结规律;重视实践能力的培养。在实验过程屮强化技能,并了解所学知识在制药生产小的应用。培养自学能力,查阅文献获取知识的能力。二、药物合成反应的主要特点(一)药物生产的基木原则:1.反应条件温和,操作简便,收率高;2.选择性高;3.适用性强,应用而广,实用性好;4.原辅材料价廉易得、来源丰富;5.不产生公害,不污染环境等。(二)药物合成反应的特点。1•具有较高的选择性(1)化学选择性:是一种区别基团的反应选择性,指反应试剂对不同官能团或处化学制药

5、合成理论概论r天然药物「原料药]全合成药物制备JI合成药物I半合成I药物制剂全合成一指由结构简单的化工原料经一系列单元反应制得药物的方法。半合成一是指对已具有一定基本结构的产物(天然提取物、生物合成物等)经化学改造或结构修饰,从而获得一种新药的方法。其目的是提高疗效、减少毒副作用或弥补其他缺陷。一、课程性质、学习内容及学习方法课程性质:是制药技术专业一门必修的主干专业课,主要学习药物合成中常用的有机合成反应及所采取的技术与方法。学习内容:在各种转化过程中,反应物结构与反应条件、反应方向、反应产物之间的关系,反应的主要影响因素、试剂特点、应用范围与

6、限制等,并突出反应物骨架建立、官能团转化和选择性控制方法。学习方法:学会由个别到一般,由具体到普遍,总结规律;重视实践能力的培养。在实验过程屮强化技能,并了解所学知识在制药生产小的应用。培养自学能力,查阅文献获取知识的能力。二、药物合成反应的主要特点(一)药物生产的基木原则:1.反应条件温和,操作简便,收率高;2.选择性高;3.适用性强,应用而广,实用性好;4.原辅材料价廉易得、来源丰富;5.不产生公害,不污染环境等。(二)药物合成反应的特点。1•具有较高的选择性(1)化学选择性:是一种区别基团的反应选择性,指反应试剂对不同官能团或处于不同化学环

7、境的相同官能团的选择性反应。例如:oIIC1CH2CH2—C—(CH2)4COOC2H5(1)又如:OHLiAlH/EhOIC1CH2CH2CH(CH2)4CH2OHOHNaBH4/EtOHIAC1CH2CH2CH(CH2)4COOC2H5CHO-般情况下,不同官能团对同一试剂所表现出的活性相羌越大,反应越易丁控制。通常只冇两个官能团的反应速率相差10倍以上时,才能使试剂与一个基团作用,而对另一个基团影响很小。否则,就需要采取引入导向基的方法。⑵区域选择性:指试剂对底物分子中两种不同部位的进攻,从而生成不同产物的情况。例如:00IIIICH3CC

8、H2COEt(3)00EtONa/n-BuBrIIII►CH3CCHCOEtBu-n(3)立体选择性:是指在给定的条件下,产物为唯一的立

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