包载甲氨蝶呤的聚乙交酯丙交酯纳米颗粒的制备与体外释药机制研究

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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果包载甲氨蝶呤的聚乙交酯丙交酯纳米颗粒的制备与体外释药机制研究作者：郑明彬，龚萍，杨雪梅，吴喜仁，梅俊【摘要】目的制备包载甲氨蝶呤的聚乙交酯丙交酯纳米颗粒并研究体外释药机制。方法采用溶剂挥发法制备包载MTX的PLGA纳米颗粒，对其形貌、大小进行表征，测定体外释药曲线，并采用药学模型进行拟合。结果纳米颗粒平均粒径为，具有明显的缓释作用，释药行为最符合双相动力学方程。结论该研究为开发

2、MTX的新剂型提供了实验依据。【关键词】甲氨蝶呤；聚乙交酯丙交酯；纳米颗粒；拟合Abstract：ObjectiveTopreparemethotrexate(MTX)loadedpoly(lactic-co-glycolic)(PLGA)nanoparticlesandinvestigatethemechanismonreleaseinnanoparticleswerepreparedbyemulsionsolventevaporationmethod.Themorphologyandsizeofnanop

3、articleswerestudied,andinvitroreleasecurvewasmeasured.Moreover,thereleasedatawerefittedwithdifferentmathematicalmodels.ResultsThemeansizeofnanoparticleaswas,andtheobtainednanoparticlesshowedevidentlysustainedrelease课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是

4、对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果effect.ThereleasebehaviorofMTXloadednanoparticleswaswellfittedtothedoublephasedynamicworkprovidesanexperimentbasisforthedevelopmentofnovelidealadministrationofMTX.Keywords：Meth

5、otrexate;Poly(lactic-co-glycolic);Nanoparticles;Fit　　甲氨蝶呤是一种抗代谢类抗肿瘤药物，对乳腺癌、急性白血病、骨肉瘤等都具有显著的疗效，但其有引起骨髓抑制细胞下降，肝肾功能损伤等毒副作用，甚至危及患者生命［1,2］。为降低MTX的毒副作用，提高药物疗效，本研究以生物可降解材料聚乙交酯丙交酯为材料，制备了包载MTX的PLGA纳米颗粒，考察其在PBS缓冲溶液的释放行为，并采用多种数学模型拟合体外实验数据，确定最佳的拟合模型。　1器材　　ZetaSizer000H

6、S型激光粒度分析仪；SPA-400原子力显微镜；vc130探头式超声处理机；UV-1600紫外-可见分光光度计。聚乙交酯丙交酯；聚乙烯醇。甲氨蝶呤。　2方法.1纳米颗粒的制备与表征参照文献方法［3］，加以改进，称取MTXmg和50mg课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果PLGA［L:G=50:50，L:

7、G为共聚物PLGA中乳酸和乙醇酸单体的质量比］溶于ml二氯甲烷，滴加入ml质量百分比为%聚乙烯醇水溶液中，在冰浴下用探针式的超声波超声10min。减压除去二氯甲烷，000r/min离心分离，所得的沉淀用超纯水洗涤3次，制得包载MTX的PLGA纳米颗粒。　　取少许颗粒加水混匀稀释，取样滴于云母片上，自然干燥后，利用原子力显微镜表征纳米颗粒形貌。载药的纳米颗粒的平均粒径、粒度分布以及Zeta电位通过MalvrenZetasizer000HS分析仪测定。.2纳米颗粒的体外释放冻干包载MTX的PLGA纳米颗粒，精确称

8、取冻干粉末10mg，溶于ml氯仿中，然后加入ml甲醇，沉淀聚合物，10000r/min离心10min，以分光光度法测得上清液中MTX的含量。　　精密称取10mg冻干纳米颗粒置于透析袋中，加入PBS缓冲溶液ml，将透析袋置于50mlPBS缓冲溶液中，保持温度37℃，每隔一定时间取1ml，用分光光度法测定各时间点的MTX的含量，计算药物的释放率，绘制释药曲线。.3模型模拟法制剂的体外释放数据采用表1中的