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时间:2018-12-31
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1、http://www.docin.com/sundae_meng表面活性剂的新应用年级:学号:姓名:专业:指导老师:6http://www.docin.com/sundae_meng表面活性剂应用摘要:表面活性剂是一类能够改变溶液性质的表面活性物质,由于表面活性剂的这一特性,其应用极广。近十几年来,随着新剂型的发展和完善,表面活性剂的应用得到进一步开。发表面活性剂在药学中应用十分广泛,其发展迅速,涉及面广,涵概了多学科知识。本文主要对表面活性剂的发展、现状及安全问题,表面活性剂在传统剂型,新药研制及新剂型的应用,进行了阐述。而且对新型表面活性剂的发展前景做了一定的分析。关键词:表面活性剂;药
2、学;应用;进展;研究加入量很少时就能使溶剂(一般为水)的表面张力或液-液界面张力大为降低的物质称作表面活性剂[1]。表面活性剂能改变体系界面状态,从而产生润湿或反润湿、乳化或破乳、起泡或消泡以及增溶等一系列作用,达到实际应用的要求。表面活性剂的分子结构是由亲水基和疏水基组成的双亲分子,按照亲水基的不同,可以分为阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂[2]。各类表面活性剂在制药工业中都有应用。表面活性剂用于制药工业,迄今已有200年历史,但最初应用较少,直到近百年这种应用才得以发展。近40多年来,随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使表面活性
3、剂在制药工业中的应用有较为迅猛的发展。表面活性剂在制药工业中应用广泛,它可以用作药物载体、药物乳化剂和分散增溶剂、润湿剂,某些表面活性剂还可直接作为杀菌消毒剂使用[3]。此外表面活性剂在药物合成中作为相转移催化剂,在药物分析中,表面活性剂也有较广泛的应用。文章主要对表面活性剂的发展、现状及安全问题,表面活性剂在传统剂型,新药研制及新剂型中的应用,进行了阐述。而且对新型表面活性剂的发展前景做了一定的分析。1.表面活性剂的发展、现状及安全问题1.1表面活性剂的发展、现状表面活性剂是从20世纪50年代开始随着石油化工业的飞速发展而兴起的一种新型化学品,是精细化工的重要产品。表面活性剂具有润湿、乳化
4、、分散、增溶、起泡消泡、渗透洗涤、抗静电、润滑和杀菌等一系列优越性能,享有“工业味精”的美称。它几乎渗透到一切技术经济部门。当今,全世界表面活性剂产量已超过1500万吨,品种逾万种。随着世界经济的发展以及科学技术领域的开拓,表面活性剂的发展更加迅猛,其应用领域从日用化学工业发展到石油、食品、农业、卫生、环境、新型材料等技术部门,起到改进工艺、降低消耗、节约资源、减轻劳动量、增加产量、提高品质等作用,大大提高生产效率,收到极佳的经济效益[4]。表面活性剂在药物制剂中的应用,已有悠久的历史,但最初应用较少。20世纪80年代以来,随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在药物
5、制剂中的应用有了较为迅猛的发展[5]。1.2表面活性剂的安全问题对于表面活性剂的环境安全性评价,通常通过对生物的毒性效应、生物降解性及其降解时所形成的代谢产物的毒性效应和在生物体内的富集能力等来表征。表面活性剂进入河流,使得水体起泡,降低其含氧量。但是也有学者报道表面活性剂对于环境污染具有修复作用,主要是利用其对疏水性污染物的增溶作用来消除有机污染物,克服了传统回灌法拖尾和反弹的弱点[6,7]。评价一种化学物质的毒性,通常有以下几个方面:①6http://www.docin.com/sundae_meng大量服用后是否引起急性毒副作用;②少量服用后是否引起慢性毒性和蓄积毒性;③是否具有致癌、
6、致突变作用;④对胎儿是否有致畸作用等。此外,还可以检查其对生殖能力和某些器官功能的影响。2表面活性剂在药物传统剂型正的应用在传统剂型中,表面活性剂可用于难溶性药物的增溶,油的乳化,混悬液的分散助悬,增加药物的稳定性等。2.1在口服制剂中作增溶剂在难溶性药物的水溶液中加入非离子型表面活性剂可使药物增溶。据统计有40%的药物难溶于水,口服给药常存在生物利用度低、个体差异等问题,药学工作者采用各种方法提高新药的溶解度和生物利用度,近年来,采用自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度,成为研究的热点。如一系列聚乙二醇脂肪酸甘油脂是在该系统中作为乳化剂的表面活性剂,其中主要包括聚乙二醇辛酸、葵酸甘油酯、
7、聚乙二醇月桂酸甘油脂及聚乙二醇硬脂酸甘油酯等三个亲水亲油平衡值较高的聚乙二醇硬脂酸甘油酯类化合物[8],其在体内易形成良好的乳滴,可通过淋巴吸收,克服首过效应,适用于水溶性和脂溶性药物,具有良好的物理稳定性。2.2在混悬剂中做助悬剂混悬剂难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。但作为热
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