《阶梯药物》word版

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1、轻度疼痛：非甾体类抗炎药（NSAIDs）   轻度癌痛一般可以忍受，能正常生活、睡眠基本不受干扰，应按照第一阶梯治疗。第一阶梯治疗原则上是口服非甾体类抗炎镇痛药。非甾体类抗炎药是与激素相对而言的，这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环，故而得名。该类镇痛药作用于末梢，具有解热镇痛抗炎的效果，能抑制下丘脑前列腺素合成酶的生成，减少前列腺素E的合成与释放，对前列腺素含量较高的骨转移患者的疼痛非常有效。代表药有阿司匹林、扑热息痛、扶他林等。阿司匹林的开始剂量为250－500 mg/次，最大剂量 1000 mg/次，每4－ 6 h重服用药一次，即可达到止

2、痛目的。扑热息痛口服 1次0．3－ 0．6 g／次，0．6－ 1．8 g/d，疗程不易超过 10 d。扶他林口服25 mg，每日 3次或栓剂 50mg／次，每日2次。在治疗中还应经常更换药物种类，如优散痛、布洛芬等，以减少胃肠道并发症及不良反应。   尽管这—类药都是通过减少体内前列腺素的合成起作用，但各种药物之间还存在一些细微的差别，具体用什么，怎么用，还需要医生根据病人的具体情况进行指导。病人在应用非甾体类抗炎药过程中的一个常见的现象是，不少病人因害怕药物的副反应而不能连续服药，往往“三天打渔，两天晒网”，只在症状严重，疼痛不能忍受时才用药，因而

3、影响疗效，病人产生“药物有无疗效”的疑问。   非甾体抗炎药大部分是处方药，少部分是非处方药（如对乙酰氨基酚、芬必得及其复合制剂）。事实上，只要严格遵照医嘱或按照药品说明书，在正常剂量下短期服用产生严重不良反应的概率很小，而且一般不良反应停药后多数会自动消失。阿司匹林（ASPIRIN）【简介】       阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极

4、好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。【药理】药效学   本品属于非甾体抗炎药。   ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)

5、的可能性；        ②消炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；          ③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；          ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用；          ⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶

6、(prostaglandincyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxaneA2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。       药代动力学    口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也

7、低。半衰期为15～20小钟;水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次服小剂量时约为2～3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5～18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluricacid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml;抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状

8、态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加，在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。长期大剂量用药的患者，因