药理的必背重要药物

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1、第一节M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱　　本品化学性质不稳定，遇水易分解，作用十分广泛，在体内可被AchE迅速破坏，故作为药理学研究的工具药，无临床实用价值。　　有些从植物提出的生物碱也具有拟胆碱作用，如毒蕈碱，毛果芸香碱和槟榔碱等，它们的结构与Ach差别较大，相似之处在于Ach具有季胺基因。毛果芸香碱，槟榔碱则具有叔胺基因。药理作用　　1、M样作用　　　　　　　　　　　　　　　　　缩短心房不应期1.M兴奋—收缩力　　　　　　　　　　　　　　　　　心率减慢，减慢传导，减弱收缩力2.交感N突触前膜　　　　　　　　　　　　　　　　血管舒张（血压）M　　　　　　　直接兴奋M受体　　　　支气管、胃

2、肠平滑肌兴奋　　　　　　　　　　　　　　　　　　瞳孔括约收缩（缩瞳）（降低眼压）　　　　　　　　　　　　　　　　　　睫状肌收缩（晶状体变厚，导致近视）　　　　　　　　　　　　　　　　　　腺体分泌上升目前认为Ach舒张作用是由于AchM3NO2、N样作用（EDRF内皮依赖性舒张因子）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　胃肠、膀胱平滑肌收缩　　　　　　　　全部神经节（N1）兴奋　　　　腺体分泌上升直接兴奋N受体　（过大剂量Ach很多使　　　　　心肌收缩力上升神经节从兴奋转入抑制）　　　小血管收缩上升兴奋N2　　　　　　　　　　　骨骼肌兴奋　　　　　　　　　　　　　　氨甲酰胆碱　　　

3、　　　　　CH3　　　　　　　　CH3　　　　N　　CH2CHOCONH2　　　　　　　　CH3　　　　　　　　　CH3本品化学结构和作用均与Ach相似，即能直接激动M、N受体，也可以促进胆碱神经末梢释放Ach而间接发挥作用。可用手术后腹胀气，尿潴留，副作用多，加以阿托品对它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼，引起缩瞳以降低眼压。第二节M胆碱受体激动药毛果芸香碱药理作用　　特点：直接兴奋M受体，产生M样作用　　　腺体分泌上升平滑肌兴奋心脏抑制1．对眼的作用⑴缩瞳：瞳孔括约肌上M受体兴奋，使其收缩，而缩小瞳孔（瞳孔扩大肌α受体兴奋时，瞳孔放大）⑵降低眼压：瞳孔缩小　　虹膜向中

4、心拉紧　　根部变薄　　前房角间隙扩大　　房水回流↑　　眼内压↓⑶调节痉挛：睫状肌收缩　　悬韧带松驰　　　晶状体变凸屈光度　　　远物体平行光落在视网膜前,导致看远物模糊，看近物清楚。2．腺体　本品吸收后兴奋受体使汗腺、唾液分泌明显增加。临床应用　吸收作用主要用于抗胆碱药（阿托品）等中毒的抢救。临床主要局部用于治疗青光眼。（作用温和、短暂）1．治疗青光眼（作用迅速、温和、滴眼时压迫内眦，以防吸收）青光眼的临床表现：眼压过高，头痛、视力减退、失明。作用：闭角型（急慢性充血青光眼）　　眼前房狭窄（睫状肌收缩，扩大眼前房角间隙，使房水回流上升）　　　开角型（慢性单纯性青光眼）　　静脉窦变性、硬化

5、（扩张巩膜静脉窦固用于血管、收缩睫状肌，使房水回流上升）2．虹膜炎　　　　与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。3．治疗阿托品中毒　　　　竞争性对抗阿托品中毒时出现的M受体阻断作用。　　　　　　　　　　　氨甲酰甲胆碱　　本品对胃肠、膀胱平滑肌选择性最高，不易被AchE破坏，对心血管几无作用，故较为安全，主要以口服或舌下给药，也可皮下注射，用于术后腹气胀，尿潴留。一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明人工合成品，在胃肠道易被破坏，季胺化合物，口服吸收少，（口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上），不易透过血脑屏障（中枢毒性小）不易透过角膜进入眼前房（对眼作用弱）作用机制　　　Ach＋AchE　　

6、　　　乙酰胆碱　酶复合物　　胆碱＋乙酸＋AchE　　　　　　　新斯的明＋AchE　　　新斯的明　酶复合物　　　＿＿3-羟三甲铵＋二甲胺基甲酰化酶　　　3-羟三甲铵＋AchE＋二甲胺基甲酸（水解速度慢）药理作用　　　1、强大的骨骼肌兴奋作用　　机理：①抑制AchE，使AchE堆积。　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　②直接兴奋N2受体。　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　③促进运动神经末梢释放Ach2．对胃肠道、膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。3．对心脏的作用。抑制AchE，使Ach上升，M受体兴奋导致心跳减慢。临床应用　　　

7、1。重症肌无力　　是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病，表现为肌肉经过短暂重复活动后，出现肌无力症状，现认为是一种自身免疫性疾病，多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体，其终板电位的胆碱受体数量减少70%－90%，多见于青壮年。　　　　　　　　　临床主要表现：　眼睑下垂，肢体无力，吞咽困难，严重者因呼吸困难而死亡。　　　　　　　　　治疗效果：　　　新期的明能明显增强骨骼肌的工作能力。改善上述症状，一般情况口服，紧急时可用皮下注射或肌肉注射，约经15分钟