执业药师考试药学专业知识二基础习题及答案解析(10)

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1、一、单选题:　　1、药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是　　A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强　　B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强　　C.增加解离度，不利吸收，活性下降　　D.增加解离度，有利吸收，活性增强　　E.合适的解离度，有最大活性　　标准答案：e　　2、药物的P值越大说明药物的　　A活性大　　B水溶性高　　C脂溶性高　　D稳定性高　　E毒副作用大　　标准答案：c　　3、下列叙述中哪条是不正确的()。　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低　　D.化

2、合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象　　E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别　　标准答案：a　　4、以下哪个药物的对映异构体之间的生物活性没有差别()。　　A.丙氧酚　　B.马来酸氯苯那敏　　CL-甲基多巴　　D.依托唑啉　　E.异丙嗪　　标准答案：e　　5、下列叙述中有哪些是不正确的()。　　A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱　　B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强　　C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降　　D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用　　E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降

3、低　　标准答案：e　　6、下列哪个说法不正确()。　　A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同　　B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性　　C.增加药物的解离度会使药物的活性下降　　D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一　　E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性　　标准答案：c　　7、影响药效的立体因素不包括()。　　A.几何异构　　B.对映异构　　C.官能团间的空间距离　　D.互变异构　　E.构象异构　　标准答案：d　　8、下列叙述中哪一条是不正确的()。　　A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度　　B.对映异构体间可能会产

4、生相同的药理活性，但强度不同　　C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性　　D.对映异构体间不会产生相反的活性　　E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性　　标准答案：d　　9、药物与受体相互作用时的构象称为()。　　A.优势构象　　B.最低能量构象　　C.药效构象　　D.最高能量构象　　E.反式构象　　标准答案：c　　10、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化(C)。　　A.1位去甲基　　B.3位羟基化　　C.1位去甲基，3位羟基化　　D.1位去甲基，2位羟基化　　E.3位和2位同时羟基化　　标准答案：c　　11

5、、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢()。　　A.还原代谢　　B.氧化代谢　　C.脱羟基代谢　　D.开环代谢　　E.水解代谢　　标准答案：b　　12、关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的()。　　A.生成无活性的硫醚代谢物　　B.生成有活性的硫醚代谢物　　C.生成无活性的砜类代谢物　　D.生成有活性的砜类代谢物　　E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物　　标准答案：e　　13、氯霉素产生毒性的主要根源是()　　A.硝基还原为氨基　　B.苯环上引入羟基　　C.苯环上引入环氧　　D.酰胺键发生水解　　E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯　　标准答案：e　　14、含芳

6、环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种()。　　A.环氧化合物　　B.酚类化合物　　C.二羟基化合物　　D.羧酸类化合物　　E.醛类化合物　　标准答案：b　　15、前体药物　　A.前药是将有活性的药物转变为无活性的化合物　　B.前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点　　C.前药是无活性或活性很低的化合物　　D.前药是指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物　　E.前药是药物经化学结构修饰得到的化合物　　标准答案：d　　解　　析：前体药物又称前药，前药是指具有生物活性的原药经化学结构修饰后,变成在体

7、外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物。　　16、对睾酮进行修饰，制成前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯、17-环戊丙酸酯的目的　　A降低药物的毒副作用　　B提高药物的选择性　　C提高药物的稳定性　　D延长药物的作用时间　　E发挥药物的配伍作用　　标准答案：d　　解　　析：酯化修饰得到的前药在体内缓慢释放出原药发挥作用，作用时间延长　　二、多选题:　　17、在药物中引入磺酸基，对药物的影响是　　A.可以增加药物的亲水性　　B.增加药物的亲脂性　　C.可以增强药物的生物活性　　D.改变药物的分配系数　　E.改变药物的