执业药师考试辅导用书《药学专业知识(二)》第一、二、三章

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1、2015年执业药师考试辅导用书·药学专业知识第二节《药学专业知识第二节》是在《药学专业知识第一节》对药学基本理论、基本知识和基本技能做系统要求的基础上，从临床药物学角度考查合理用药的专业知识。这部分内容是执业药师执业能力的基础和核心，直接反映执业药师核心知识和能力要求。根据执业药师相关职责，本科目要求熟悉临床各类药品的药理作用和临床评价等内容；重点掌握具有临床意义的药物相互作用、主要不良反应、禁忌证及临床监护要点等合理用药的知识；系统掌握临床常用主要药品的适应证、注意事项、用法用量和常用剂型、规格等用药知识，更好地

2、保障公众用药安全、有效。第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药睡眠是人体一种重要的生理过程，同时又是一个有周期性节律的生理过程，可受很多因素影响而发生改变。镇静催眠药有助于避免失眠损害人体健康和正常生活。镇静催眠药是有效帮助睡眠和有效改善睡眠的良药。镇静催眠药能避免失眠对人体的严重危害，镇静催眠药治疗失眠病，镇静催眠药提高睡眠质量。多数镇静催眠药属于健康药品，不属于精神药品。镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用弱引起镇静效果的药品称为镇静药；由中等剂量或作用强而短，给药后起到催眠作

3、用的药品称为催眠药。然而有些药品却在小剂量时起镇静，中剂量时起催眠，而大剂量时则起麻醉作用，有些药品还具有抗惊厥作用。一、药理作用和临床评价1.分类和作用特点中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮䓬类和其他类。（1）巴比妥类该类药引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢的不同水平，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。巴比妥类药物口服后容易从胃肠道吸收，其钠盐的水溶液经肌注也容易被吸收。吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏内浓度较高。药物进入脑组织的快慢主要取决于药物的脂溶性

4、。脂溶性低的巴比妥类如苯巴比妥，从血液进入脑组织的速度慢，静注也需15分钟以上才能出现中枢抑制作用。而异戊巴比妥、司可巴比妥的脂溶性则较高，抑制中枢作用快。（2）苯二氮䓬类-70-为苯二氮䓬受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药物口服吸收1~2h内从胃肠道吸收，地西泮吸收最快。半衰期长的苯二氮䓬类药物如地西泮、氟西泮等长时期多次给药，常有原形药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等连续应用

5、时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。本类药的血浆蛋白结合率高，在体内主要经肾脏排泄。（3）其他类鉴于苯二氮䓬类药与苯二氮䓬受体结合没有受体亚型选择性，且具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应等不良反应，因而研发了特异性更好和安全性更高的非苯二氮䓬结构的杂环类镇静催眠药。药物有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GA-BA）受体，具有药物有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GA-BA）受体，具有镇静催眠、抗焦虑、

6、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度为80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式经由肾脏排泄。另有γ-氨基丁酸a（GABAa）受体激动剂，如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦，仅具有镇静催眠作用，无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后消化道吸收迅速，血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，经肾脏排出。2.典型不良反应和禁忌证（1）典型不良反应①巴比妥类常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。长期应用后可发生药物依赖性，表现为强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断

7、综合征。服用巴比妥类药患者如出现剥脱性皮疹，可能致死。一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。②苯二氮䓬类常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制作用较为敏感。突然停药后可能发生撤药症状。③其他类唑吡坦：常见共济失调、精神紊乱、尤以老年人患者居多；佐匹克隆：常见嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。（2）禁忌症包括：①严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药；②-70-对苯二氮䓬类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮䓬

8、类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮；③严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者禁用唑吡坦；重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。3.具有临床意义的药物相互作用（1）巴比妥类①本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身