药物化学(二)

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1、药物化学(二)药物化学(十一)  降血糖药降血糖药1.胰岛素胰岛素的结构特征和用途2.口服降血糖药(1)口服降血糖药分类(2)磺酰脲类药物的性质和用途(3)吡格列酮的性质和用途(4)二甲双胍的性质和用途(5)增敏剂类降糖药的性质和用途[讲义编号NODE70101300061100000101:针对本讲义提问]  一、胰岛素**  考点1.结构特征:  ①人胰岛素含有16种,51个氨基酸;  ②由21个氨基酸的A肽链与30个氨基酸的B肽链以两个二硫键联结而成。  考点2.用途:是治疗1型糖尿病的有效药

2、物。[讲义编号NODE70101300061100000102:针对本讲义提问]  二、口服降血糖药  治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖)  口服降血糖药分类**  考点:按化学结构可分为  ①磺酰脲类(格列本脲)  ②噻唑烷二酮类(吡格列酮、罗格列酮)  ③双胍类(二甲双胍)  ④葡萄糖苷酶抑制剂[讲义编号NODE70101300061100000103:针对本讲义提问]  第一类:磺酰脲类(重点药格列本脲)  格列本脲*    考点(1)性质:(掌握磺酰脲类的共性)  ①室温下稳定,对湿度敏感  ②

3、 脲部分不稳定,酸性溶液中受热易水解[讲义编号NODE70101300061100000104:针对本讲义提问]    考点(2)用途:第二代磺酰脲类口服降糖药,用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿患者,易引起低血糖,不适用于治疗老年患者。[讲义编号NODE70101300061100000105:针对本讲义提问]  第二类:噻唑烷二酮类  (重点药吡格列酮和罗格列酮)  了解:噻唑烷二酮类,其作用机制是胰岛素增敏剂,增加其对胰岛素的敏感性,使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗。 

4、 1.罗格列酮*    考点①性质:噻唑烷二酮类,易溶于pH2.3的缓冲液,pH升高,溶解度降低。  考点②用途:是胰岛素增敏剂,适用于治疗2型糖尿病患者,特别是胰岛素抵抗者可以单独使用。[讲义编号NODE70101300061100000106:针对本讲义提问]  2.吡格列酮*    考点(1)性质:噻唑烷二酮类,性质类似罗格列酮;  考点(2)用途:降低胰岛素抵抗,用于2型糖尿病。[讲义编号NODE70101300061100000107:针对本讲义提问]  第三类:双胍类(重点药二甲双胍) 

5、 盐酸二甲双胍*    考点(1)性质:胍的盐类,在水中易溶。  考点(2)用途:用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。[讲义编号NODE70101300061100000108:针对本讲义提问]  A1型题  口服降糖药不包括  A.胰岛素  B.磺酰脲类  C.双胍类  D.噻唑烷二酮  E.葡萄糖苷酶抑制剂[讲义编号NODE70101300061100000109:针对本讲义提问]药物化学(十二)  甾体激素药物甾体激素药物1.甾类激素甾类激素的基本母核和分类2.肾上腺皮质激素

6、(1)肾上腺皮质激素结构特点和分类(2)糖皮质激素的构效关系(3)醋酸地塞米松的结构、性质和用途(4)醋酸氢化可松的结构、性质和用途3.性激素(1)雄激素、雌激素、孕激素的结构特点(2)睾酮、雌二醇和黄体酮的结构改造(3)炔雌醇、黄体酮、己烯雌酚、米非司酮的性质和用途[讲义编号NODE70101300061200000101:针对本讲义提问]  一、关于甾体激素的基本母核和分类  1.甾体的基本母核*:  考点:稠合四环脂烃化合物,环戊烷并多氢菲母核,(ABC三个环为多氢菲,D是五元环)在A/B环和

7、C/D环稠合处各有一个甲基,在D环的17位上常有一个碳链或一个含氧基团。    编号记忆方法:  记住三个取代基:10(19)、13(18)、17位[讲义编号NODE70101300061200000102:针对本讲义提问]  2.立体结构  环下,……,α键  环上,——,β键  例:地塞米松  [讲义编号NODE70101300061200000103:针对本讲义提问]  3.母核的分类*考点:按结构分三类  甾体母核分别为:5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷。结构如下:(把5αH省略) 

8、 [讲义编号NODE70101300061200000104:针对本讲义提问]  4.按作用分两类*:  考点:按作用分2类    [讲义编号NODE70101300061200000105:针对本讲义提问]  二、肾上腺皮质激素  (一)肾上腺皮质激素结构特点和分类*  考点1.分类,按作用分为:  ①糖皮质激素(影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力,具有抗风湿作用。重点药有氢化可的松、地塞米松和泼尼松)  ②盐皮质激素(影响电解质代谢,促使钠的潴留和

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