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时间:2018-12-11
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1、药物化学(二)药物化学(十一) 降血糖药降血糖药1.胰岛素胰岛素的结构特征和用途2.口服降血糖药(1)口服降血糖药分类(2)磺酰脲类药物的性质和用途(3)吡格列酮的性质和用途(4)二甲双胍的性质和用途(5)增敏剂类降糖药的性质和用途[讲义编号NODE70101300061100000101:针对本讲义提问] 一、胰岛素** 考点1.结构特征: ①人胰岛素含有16种,51个氨基酸; ②由21个氨基酸的A肽链与30个氨基酸的B肽链以两个二硫键联结而成。 考点2.用途:是治疗1型糖尿病的有效药
2、物。[讲义编号NODE70101300061100000102:针对本讲义提问] 二、口服降血糖药 治疗2型糖尿病(非胰岛素依赖) 口服降血糖药分类** 考点:按化学结构可分为 ①磺酰脲类(格列本脲) ②噻唑烷二酮类(吡格列酮、罗格列酮) ③双胍类(二甲双胍) ④葡萄糖苷酶抑制剂[讲义编号NODE70101300061100000103:针对本讲义提问] 第一类:磺酰脲类(重点药格列本脲) 格列本脲* 考点(1)性质:(掌握磺酰脲类的共性) ①室温下稳定,对湿度敏感 ②
3、 脲部分不稳定,酸性溶液中受热易水解[讲义编号NODE70101300061100000104:针对本讲义提问] 考点(2)用途:第二代磺酰脲类口服降糖药,用于治疗饮食不能控制的中、重度2型糖尿患者,易引起低血糖,不适用于治疗老年患者。[讲义编号NODE70101300061100000105:针对本讲义提问] 第二类:噻唑烷二酮类 (重点药吡格列酮和罗格列酮) 了解:噻唑烷二酮类,其作用机制是胰岛素增敏剂,增加其对胰岛素的敏感性,使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗。
4、 1.罗格列酮* 考点①性质:噻唑烷二酮类,易溶于pH2.3的缓冲液,pH升高,溶解度降低。 考点②用途:是胰岛素增敏剂,适用于治疗2型糖尿病患者,特别是胰岛素抵抗者可以单独使用。[讲义编号NODE70101300061100000106:针对本讲义提问] 2.吡格列酮* 考点(1)性质:噻唑烷二酮类,性质类似罗格列酮; 考点(2)用途:降低胰岛素抵抗,用于2型糖尿病。[讲义编号NODE70101300061100000107:针对本讲义提问] 第三类:双胍类(重点药二甲双胍)
5、 盐酸二甲双胍* 考点(1)性质:胍的盐类,在水中易溶。 考点(2)用途:用于成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。[讲义编号NODE70101300061100000108:针对本讲义提问] A1型题 口服降糖药不包括 A.胰岛素 B.磺酰脲类 C.双胍类 D.噻唑烷二酮 E.葡萄糖苷酶抑制剂[讲义编号NODE70101300061100000109:针对本讲义提问]药物化学(十二) 甾体激素药物甾体激素药物1.甾类激素甾类激素的基本母核和分类2.肾上腺皮质激素
6、(1)肾上腺皮质激素结构特点和分类(2)糖皮质激素的构效关系(3)醋酸地塞米松的结构、性质和用途(4)醋酸氢化可松的结构、性质和用途3.性激素(1)雄激素、雌激素、孕激素的结构特点(2)睾酮、雌二醇和黄体酮的结构改造(3)炔雌醇、黄体酮、己烯雌酚、米非司酮的性质和用途[讲义编号NODE70101300061200000101:针对本讲义提问] 一、关于甾体激素的基本母核和分类 1.甾体的基本母核*: 考点:稠合四环脂烃化合物,环戊烷并多氢菲母核,(ABC三个环为多氢菲,D是五元环)在A/B环和
7、C/D环稠合处各有一个甲基,在D环的17位上常有一个碳链或一个含氧基团。 编号记忆方法: 记住三个取代基:10(19)、13(18)、17位[讲义编号NODE70101300061200000102:针对本讲义提问] 2.立体结构 环下,……,α键 环上,——,β键 例:地塞米松 [讲义编号NODE70101300061200000103:针对本讲义提问] 3.母核的分类*考点:按结构分三类 甾体母核分别为:5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷。结构如下:(把5αH省略)
8、 [讲义编号NODE70101300061200000104:针对本讲义提问] 4.按作用分两类*: 考点:按作用分2类 [讲义编号NODE70101300061200000105:针对本讲义提问] 二、肾上腺皮质激素 (一)肾上腺皮质激素结构特点和分类* 考点1.分类,按作用分为: ①糖皮质激素(影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力,具有抗风湿作用。重点药有氢化可的松、地塞米松和泼尼松) ②盐皮质激素(影响电解质代谢,促使钠的潴留和
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