聚乳酸类生物降解材料在药物制剂中的应用论

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1、聚乳酸类生物降解材料在药物制剂中的应用[摘要]综述了聚乳酸类生物降解材料在药物制剂中的应用。简要介绍了聚乳酸类生物降解材料的基本特性及在药物制剂中的应用。并对聚乳酸类生物降解材料在药物制剂中的发展前景做了展望。[关键词]聚乳酸；降解材料；药物制剂Polylacticacidbiodegradablematerials,theapplicationinpharmaceuticalpreparations[Abstract]reviewsofpolylactidesbiodegradablemateria

2、ls,theapplicationinpharmaceuticalpreparations.Polylactidesarebrieflyintroducesthebasiccharacteristicsofthebiodegradablematerialsinpharmaceuticalpreparationsandapplications.Andthepolylactidesbiodegradablematerialsinpharmaceuticalpreparationsofthedevelopm

3、entprospect.[Keywords]polylacticacid;Biodegradablematerials;pharmaceuticals前言药物制剂是为了解决药品的用法和用量问题，所以为了更方便、准确的用药，在药物成型过程中会加入一些具有降解性能的材料，既能辅助药物发挥作用，又可以在药物作用后自动降解。聚乳酸类生物降解材料便为本领域中发挥了巨大作用的成员之一。聚乳酸(PLA)是以乳酸为主要原料聚合得到的聚合物，也称为聚丙交酯，所以聚乳酸类生物降解材料亦称为聚酯类生物降解材料；由于来源充分

4、、可再生并且能实现在自然界中的循环等优点，在医药、包装、纺织等领域，PLA类生物降解材料几乎都被列为首选。1聚乳酸类生物降解材料的基本特性乳酸具有旋光性，因此，对应的聚乳酸有三种：PDLA、PLLA和PDLLA。常用的是PDLLA和PLLA，分别由乳酸或丙交酯的消旋体、左旋体制得。聚乳酸(PLA)是一种真正的生物塑料，它无毒、无刺激性，具有良好的生物相容性，可生物分解吸收，强度高，不会污染环境，可塑性好，易于加工成型。由于聚乳酸优良的生物相容性，其降解产物能参与人体代谢，因此已被批准可用作医用手术缝合

5、线、注射用胶囊、微球及埋植剂等。但同时聚乳酸存在的缺点有[1]：（1）聚乳酸中含有大量的酯键，亲水性较差，降低了它与其它物质的生物相容性；（2）聚合所得产物的相对分子量分布较宽，聚乳酸本身为线型聚合物，这都使聚乳酸材料的强度往往不能满足要求，脆性高，热变形温度低，抗冲击性差；（3）降解周期难以控制；（4）价格太贵，乳酸价格以及聚合工艺决定了PLA的成本较高。这些缺陷都促使人们对聚乳酸展开了更加深入的研究。然而以直接缩聚法、开环聚合法、扩链聚合法以及共聚法等方法合成的聚乳酸类生物降解材料克服了以上大部分

6、缺点，广泛应用于医药行业。2聚乳酸类生物降解材料在药物制剂中的应用2.1聚乳酸类生物降解材料在缓控释制剂方面的应用聚乳酸(PLA)是一种由可再生资源合成的脂肪族聚酯。PLA具有许多优异的性能[2]，包括良好的机械性能、透明性、耐热性、化学稳定性、成纤性和热塑性，应用很广泛，主要应用于医用移植，缝合线，药物载体[3]。缓释、控释制剂又称为缓释控释给药系统(sustainedandcontrolledreleasedrugdeliverysystem),不需要频繁给药，能够在较长时间内维持体内有效的药物浓

7、度，从而可以大大提高药效和降低毒副作用[4]。聚乳酸及其共聚物被用作一些半衰期短、稳定性差、易降解及毒副作用大的药物控释制剂的载体，有效的拓宽了给药的途径，减少了给药次数和给药量，提高了药物的生物利用度，最大限度的减少药物对全身特别是肝、肾的毒副作用。高相对分子量聚乳酸用作缓释药物制剂的载体可分为两种；意识使用聚乳酸制作药物胶囊，可有效抑制吞噬细菌的作用，让药物定量持续释放以保持血药相对平稳；另一种是作为囊膜材料用于药物酶制剂、生物制品微粒及微球的微型包覆膜，更有效控制药物剂量的平稳释放。聚乳酸作为缓

8、释剂的优点有[5]：①熔融温度低，且易溶于溶剂中。②聚乳酸水解产物为乳酸，对人体无害。③低聚乳酸容易制备。高分子量聚乳酸用作缓释药物制剂的载体分两种[6]，一是使用ＰＬＡ制作药物胶囊，可有效抑制吞噬细菌的作用，让药物定量持续释放以保持血药浓度相对平稳；二是作为囊膜材料用于药物制剂、生物制品微珠及微球的微型包埋膜，能更有效控制药物剂量的平稳释放。药物释放行为除受药物的特性（分子量、分子体积大小、水溶性及载体材料的相容性）、载体材料（载体材料的浓度、组成比例