纳米给药系统的综述

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1、纳米给药系统的综述07级药学二班王靓2301070221摘要：本文就NDDS特点，制备工艺方法、质量评价以及应用，国内外研究进展等方面作简要综述。关键词：纳米给药系统(nanoparticledrugdeliverysystem,NDDS)，纳米粒(nanoparticles，NP)，纳米球(nanospheres，NS)，纳米囊(nanocapsules，NC)，纳米脂质体(nanoliposomes，NL)，纳米级乳剂(nano-emulsion．NE)，制备工艺方法，质量评价，应用近年来，人们发现，一些原本在体外实验中筛选出的很有希望的药物，大部分在I期临床甚至是临床前的研究中即被淘汰

2、。这些药物被弃用的主要原因有：1.由于吸收差、代谢或清除迅速而导致难以达到有效血药浓度（如肽类，蛋白等）。2.副作用较大的药物在非作用组织中广泛分布。3.药物水溶性差而无法用于静脉给药。4.药物在血浆中的浓度范围波动较大。因此，开发新的药物输送系统在新药的研发和应用过程中，占有越来越重要的地位，而纳米给药系统（习惯称为药物纳米粒）的出现，也正为解决这些问题提供了可能。所谓药物纳米粒是近年来药剂学领域研究颇为活跃的一系列新型超微小给药系统的统称，其粒径大小多在10~500nm之间。正是因为纳米粒具有的超微体积及特殊结构，纳米给药，这一在药剂学领域研究颇多新型药物递送体系,,在控释、缓释、靶向给

3、药以及黏膜、局部给药中,可达到提高难溶性药物与多肽药物的生物利用度,降低不良反应的效果,在基因工程等领域中也显示出独特的优势。（1）纳米给药系统(nanoparticledrugdeliverysystem,NDDS)是指药物与药用材料形成的粒径为1～1000nm的纳米级药物输送系统(DDS)，包括纳米粒(nanoparticles，NP)、纳米球(nanospheres，NS)、纳米囊(nanocapsules，NC)、纳米脂质体(nanoliposomes，NL)、纳米级乳剂(nano-emulsion．NE)等。由于纳米尺度下的DDS及其所用材料的性质、表面修饰等，NDDS在实现靶向性

4、给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肽药物的生物利用度、降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用前景，因而成为近年来药剂学领域的研究热点之一。1976年Birrenbach等人首先提出了纳米粒和纳米囊的概念（2）；1977年Couvreur等人发现NP能够进入细胞并具有容酶体趋向性（3）；1978年Kreuter等人用NP进行了疫苗载体的研究（4）；1979年Couverur等人用NP进行抗癌药物载体的研究，到20世纪90年代NP的研究以成为药学领域的研究热点之一。我国内地20世纪80年代末以文献综述的形式对NDDS进行了介绍，当时将nanoparticle称为毫微粒。90年代初开始实验研究，

5、至90年代末称之为纳米粒(NP)及纳米球(NS)、纳米囊(NC)，至今发表相关研究报告200余篇。（5）。本文就NDDS特点，制备工艺方法、质量评价以及应用，国内外研究进展等方面作简要综述。1NDDS的类型，特点及制备方法1．1聚合物纳米粒（NanoparticlePolymer,NP）聚合物纳米粒(polymericnanoparticles)拥有许多传统药物不具备的优点如作为药物载体具有稳定性好、载药量高的优点,通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织和细胞，可分为非生物降解和生物降解两种类型。由于非生物降解型聚合物在体内具有累积效应,所以目前的研究重点更注重应用生物可降解型材料。合成的可生

6、物降解聚合物NP是研究最早、目前研究最多的NDDS，其主要特点是：生物相容性好，对内皮网状系统(RES)、肿瘤、炎症等部位有生物靶向性，可被机体内的脂酶生物降解后缓释药物并能降低药物的毒副作用，材料降解后可被机体清除等，尤其适合于包载脂溶性药物。常用的聚合物材料有聚乳酸(PLA)、乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)、聚氰基丙烯酸烷酯(PACA)等。此类NP的制备方法以乳化-溶剂挥发法为主，如以PLGA为材料，分别以聚乙烯醇(PVA)和Poloxaner188为乳化剂制得复乳．再以旋转蒸发挥去有机溶剂制得胰岛索PLGA-NP(6)。近年来,在药物控释、靶向器官和组织、用作DNA载体进行基因治疗,以及

7、运送蛋白质、肽类和基因口服给药途径等诸多方面,人们已利用生物可降解聚合物纳米粒开展了大量的研究。（7）目前,可用于纳米药物载体研究的生物可降解聚合物除了包括人工合成的聚合物如:聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚乳酸共聚乙醇酸(PLGA)、聚已内酯(PCL)、聚氰基丙烯酸烷基酯、聚羟基丁酸、聚原酸酯和聚酐外,还包括多肽以及壳聚糖、明胶、海藻酸钠等天然高分子聚合物,以及其他亲水性生物可降解聚合物。这些聚合物