执业药师资格考试冲刺讲义考点5

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1、中华医学学习网　http://www.100yixue.com中华医学学习网论坛　http://bbs.100yixue.com官方总站：圣才学习网　http://www.100xuexi.com2009年执业药师资格考试冲刺讲义考点五考点五：手性药物（对应考纲4）考纲的要求：1．药物分子的手性和手性药物2．有手性中心的药物，具有对映异构体手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点3．不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异一、手性药物的基本知识：1．有手性中心的药物，最常见是C，还有N或S，具有对映异构体（光学异构体）2．一个手性中心有两个异构体

2、，（N个有N2）3．手性中心的构型常用R和S表示（糖和氨基酸习惯用L和D表示）4．可使偏振光向左旋转的为左旋体（－），向右旋转的为右旋体（＋）5．消旋体（±）：一对对映体等量的混合物称外消旋体分子中有对称面的称内消旋体6．手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有差别二、含一个手性中心，临床使用外消旋体的药物（属于重点药物的，下同）（省略盐）4章阿米卡星（注：本身有多个手性碳，所引入的侧链2-羟基丁酰胺含1个手性碳）；10章磷酸氯喹（活性相同，d-异构体比L体毒性低）；12章奥沙西泮（右旋体作用比左强）；14章氟哌啶醇、舒必利（左旋体为活性）、氟

3、西汀；15章多奈哌齐；16章美沙酮（左旋体镇痛活性大于右）；18章异丙肾上腺素、多巴酚丁胺（左旋体激动α受体，右旋体拮抗α受体，故用消旋体可减少不良反应）、氯丙那林、克仑特罗、普萘洛尔（S-构型强）、阿替洛尔；19章普罗帕酮；21章尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、维拉帕米（右旋体作用强）；25章沙丁胺醇（R－大于S＋）、沙美特罗；26章氨溴索；27章奥美拉唑（S原子）（分离出S异构体埃索美拉唑，清除率低）；28章昂丹司琼（R体活性大）；29章布洛芬（作用来自S+）、酮洛芬；30章氯苯那敏（S＋对映体活性强）；三、含有一个手性中心，临床使用有活性的对映

4、异构体的：（省略盐）5章左氧氟沙星（S－）；10章左旋咪唑（S－）；18章去甲肾上腺素（R－）、肾上腺素（R－）；26章右美沙芬（＋）（无成瘾性）；27章埃索美拉唑（S－药物代谢选择性）；29章萘普生（S＋）；33章瑞格列奈（S＋）；51．A型题不属于手性药物的是A．尼群地平B．氨氯地平C．盐酸维拉帕米D．硝苯地平E．尼莫地平中华医学学习网　http://www.100yixue.com中华医学学习网论坛　http://bbs.100yixue.com官方总站：圣才学习网　http://www.100xuexi.com中华医学学习网　http://

5、www.100yixue.com中华医学学习网论坛　http://bbs.100yixue.com官方总站：圣才学习网　http://www.100xuexi.com【答案】D52．（X型题）具有一个手性碳的药物是A．盐酸多巴胺B．布洛芬C．萘普生D．盐酸麻黄碱E．马来酸氯苯那敏【答案】BCE53．A型题下列哪项与盐酸多巴酚丁胺不符A．具儿茶酚胺结构B．1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体C．临床用消旋体D．左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体E．1个手性碳，两个异构体，均激动α1受体【答案】E中华医学学习网　http://www.100yix

6、ue.com中华医学学习网论坛　http://bbs.100yixue.com官方总站：圣才学习网　http://www.100xuexi.com中华医学学习网　http://www.100yixue.com中华医学学习网论坛　http://bbs.100yixue.com官方总站：圣才学习网　http://www.100xuexi.com54．（X型题）哪些符合奥美拉唑A．具弱酸性和弱碱性B．是质子泵抑制剂C．具手性碳，左旋体活性强D．是一前药E．分子中有苯并咪唑【答案】ABDE考点：重点药物的酸碱性、作用机制、手性药物的定义、前药、结构特点质子

7、泵抑制剂1．化学性质：1）两性，弱酸性（N上H）,弱碱性（吡啶）2）水溶液不稳定，对酸碱不稳定，低温避光保存，肠溶衣的胶囊制剂3）钠盐的稳定性大4）手性药物（亚砜S），S（－）是埃索美拉唑2．是前药，进入胃细胞后在H离子作用下，重排形成活性物四、含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R,7R）；6章乙胺丁醇R,R（＋）；9章氯霉素1R,2R（－）苏式；10章吡喹酮（C和N原子，左旋体）；11章奥沙利铂（1R,2R，第一个手性铂配合物）；16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；18

8、章麻黄碱（1R,2S）（－）；19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S,3S）；26章氨溴索（用其反