天麻素制剂的研究概况

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1、天麻素制剂的研究概况[摘要]天麻素片剂、注射剂等传统制剂的生物利用度和脑靶向性低，临床给药剂量大且给药频繁，患者耐受性差。天麻素速释、缓控释及鼻腔给药等新制剂的研究开发，为解决临床给药过程中存在的缺陷，提高药物的生物利用度及脑靶向性提供了新的理论支持和技术支撑。中国6/vie　　[关键词]天麻素；理化性质；制剂；鼻腔给药　　[中图分类号]R282[文献标识码]A[]1673-7210（2017）03（a）-0032-04　　ResearchprogressonpharmaceuticalpreparationofGastrodi

2、n　　QINFuhua1CAIYan2JIZhuaceuticsEngineering，ZhejiangPharmaceuticalCollege，ZhejiangProvince，Ningbo315100，China；2.DepartmentofPharmacy，theNinthHospitalofNingboCity，ZhejiangProvince，Ningbo315020，China　　[Abstract]ThelargedosageandfrequentuseofGastrodintraditionalpreparat

3、ionentofquickrelease，controlledreleaseandintranasaldrugdeliverysystemofGastrodinprovidetheoreticalandtechnicalsupportforimprovingthebioavailabilityandbraintargetingofdrug，soastosolvetheproblemsinclinicmedication.　　[Keyicalproperties；Pharmaceuticalpreparation；Intranas

4、aldrugdelivery　　天麻素为我国传统名贵中药材天麻的主要有效成分，化学名为4-羟甲基苯-β-D吡喃葡萄糖苷，又名天麻苷。天麻素药理作用广泛，具有镇痛、降压、镇静、抗惊厥、保护神经、增强免疫等诸多作用。其中对中枢神经系统的作用尤为引人关注，大量研究表明，天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，能增加脑血流量并保护脑缺血/再灌注损伤，对神经性疼痛有明显抑制作用以及对帕金森病与老年性痴呆症具有防治作用等[1]。临床上多用于晕眩、头痛、神经衰弱、椎基底动脉供血不足、前庭神经元炎等症的治疗[2-4]。天麻素毒性低，消除

5、快，不良反应小，一直以来作为神经系统疾病防治的有效药物之一，药用价值较高。目前临床上主要的剂型为片剂、胶囊和注射剂，这些传统制剂在给药过程中存在给药剂量大、给药频繁、药物靶向性差等缺陷。近年来，天麻素新剂型的开发成为研究的热点，研究人员利用新的制剂技术对天麻素注射剂、口服速释、缓控释制剂及鼻腔给药制剂等多方向进行了探索，本文就天麻素新制剂的研究状况进行总结概括。　　1天麻素的理化及生物学性质　　药物的理化性质及稳定性，在制剂处方前设计中具有非常重要的意义。天麻素为白色针状结晶，熔点154～156℃，分子量为286，结构中含有醇羟

6、基和酚羟基（图1），属于亲水性小分子药物。　　研究表明，天麻素易溶于纯化水、pH1.2的盐酸及不同pH的磷酸盐缓冲液（0.3～0.4mg/mL），易溶于甲醇，微溶于丙酮、异丙醇，在氯仿中则几乎不溶[5]。天麻素的溶解度满足制剂开发是对普通制剂及缓控释制剂溶解度的要求，且稳定性良好，有利于其制剂的开发。但是其脂溶性差，在很大程度上影响了药物的吸收，降低了生物利用度。天麻素的正辛醇-水分配系数（lgP）随pH增加而呈现增大趋势，但总体偏小，渗透性较差，其透膜的能力成为吸收的主要障碍之一。　　随着研究的不断深入，天麻素在动物及人体内的

7、动力学过程的报道也越来越多。为天麻素制剂的开发提供了更充分的依据。李丁等[6]采用大鼠在体循环方法研究天麻素在不同浓度和不同肠段下的吸收情况，结果表明，在10.0～200.0mg/L范围内天麻素在各小肠段的吸收速率�o显著性差异，吸收呈现一级动力学过程，机制为被动扩散。杨园等[7]则采用灌胃的方式给药后对天麻素在大鼠体内的药动学进行研究，结果显示，在低剂量（50mg/kg）、中剂量（100mg/kg）时，药动学参数无显著差异，天麻素大鼠体内符合线性动力学过程，而高剂量（200mg/kg）时，半衰期（t1/2）、平均驻留时间（MR

8、T）等发生变化，表现出非线性动力学特征。给家兔、大鼠和狗静脉注射天麻素后，体内药动学符合二室模型。天麻素静注后人体药动学显示，药-时间曲线经拟合后符合二室模型，达峰时间（tmax）和t1/2分别为1.0、4.16h，药物分布速度快，主要分布于细胞外液[8]。口服