中枢神经系统药理学概论

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1、第十二章中枢神经系统药理学概论掌握苯二氮卓类药理作用及临床应用及主要不良反应。熟悉苯二氮卓类与巴比妥类药物的比较；中枢神经递质及其受体；中枢神经系统药理学特点。了解中枢神经系统的细胞学基础。教学目标神经元神经胶质细胞神经环路突触与信息传递第一节中枢神经的细胞学基础神经元1.神经元是CNS的基本结构和功能单位。神经元最主要的功能是传递信息，包括生物电和化学信息。2.典型的神经元由树突、胞体和轴索三个部分组成。神经胶质细胞主要功能是支持作用、绝缘作用和维持神经组织内环境稳定。另外，还具有引导神经元走向、参与

2、递质的灭活过程及修复过程的作用。神经环路神经元参与神经调节活动往往都是通过不同神经元组成的各种神经环路进行的。神经环路中能进行信息传递作用的部位是突触。四、突触与信息传递1.突触结构：由突触前膜、突触间隙和突触后膜等基本结构构成。2.分类：按照突触传递的方式和结构特点，突触可分为电突触、化学性突触和混合性突触。3.信息在突触中的传递。4.突触间隙递质的消除：突触前膜及神经胶质细胞的摄取或酶解作用。第二节中枢神经递质及其受体神经递质：神经末梢释放的、经突触间隙扩散、作用于突触后膜受体传递信息，其特点是传递

3、信息快、作用强、选择性高。神经调质：由神经元释放，其本身不具有递质活性，大多与G蛋白耦联的受体结合后诱发缓慢的突触前或突触后电位，不直接引起突触后生物学效应，但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。神经调质的作用慢而持久，但范围较广。神经激素：神经末稍释放的化学物质，主要是神经肽类。神经激素释放后，进入血液循环，到达远隔的靶器官发挥作用。一、Ach功能：与觉醒、学习、记忆和运动调节有关。受体：M受体（>90%）病理：基底核：胆碱能神经↓→→老年性痴呆中枢拟胆碱药纹

4、状体：胆碱能神经↑→→帕金森病中枢抗胆碱药胆碱能神经↓→→亨廷顿病中枢拟胆碱药神经递质二、γ－氨基丁酸（GABA）功能：最重要的抑制性神经递质GABA的合成、释放、作用终止:GABA经谷氨酸脱羧酶脱羧生成，当GABA能神经元兴奋时，释放到突触间隙，作用终止主要依赖突触前膜和胶质细胞摄取。受体：GABAA、GABAB、GABAC三型。GABAA受体：5个亚基围绕组成Cl-通道，具有BZ类、巴比妥类等的结合位点，增加Cl-通道开放，增强GABA能神经元的传递作用，产生抗焦虑、镇静和催眠作用。三、兴奋性氨基酸

5、谷氨酸（glutamate，Glu）是CNS内主要的兴奋性递质，脑内50%以上的突触是以谷氨酸为递质的兴奋性突触。除谷氨酸外，天冬氨酸也可以发挥相似的作用。谷氨酸受体分为三类：①NMDA受体；②非NMDA受体；③代谢型谷氨酸受体。四、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，参与觉醒、情绪、学习和记忆、药物依赖等生理和病理机制。当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。三环类抗抑郁药、苯丙胺通过抑制NA再摄取，发挥作用。五、多巴胺（DA）中枢DA通路DA受体

6、功能黑质-纹状体D1样(D1,D5)D2样(D2,D3)锥体外系运动功能的高级中枢中脑-边缘D2样(D2,D3,D4)精神、情感、行为认知、思想中脑-皮层结节-漏斗D2样(D2)调控垂体激素分泌六、5-羟色胺（5-HT）功能以抑制、稳定为主，参与觉醒、睡眠、情绪反应及感觉传递等有关。可参与维持情绪和情感的稳定。三环类抗抑郁药抑制再摄取七、组胺（Histamine）功能：与摄食、饮水、体温、觉醒调节有关。受体：H1、H2、H3脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H

7、1受体有关。八、神经肽在脑内发现几十种神经肽。目前所知作为激素发挥作用的神经肽仅占少部分，大多数神经肽参与突触信息传递，发挥神经递质或神经调质的作用。（一）直接作用于受体：激动或阻断受体。　　（二）影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢及灭活。（三）影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。中枢神经系统药物作用的基本方式1.中枢兴奋药。2.中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎药中枢神经系统药物的分类