各类降糖药作用特点

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1、优秀精品课件文档资料各类口服降糖药物的作用特点糖尿病的治疗糖尿病教育饮食控制运动控制降糖药物血糖的自我监测加磺脲类加格列酮类加用基础胰岛素或胰岛素强化胰岛素强化+二甲双胍+/-格列酮类诊断生活方式干预+二甲双胍A1C≥7%否是*加基础胰岛素-最有效否A1C≥7%是*加磺脲类-最便宜A1C≥7%否是*加格列酮类-没有低血糖是*A1C≥7%否加基础胰岛素A1C≥7%否是*胰岛素强化A1C≥7%否是**每3个月，至少每6个月1次检测HbA1c，直到<7%第二步第三步第一步生活方式干预+二甲双胍胰岛素强化+二甲双胍+/-格

2、列酮类HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%HbA1c≥7%加基础胰岛素－最有效加基础胰岛素或胰岛素强化口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂各类口服降糖药的作用部位↑诺和龙（Repaglinide)↑磺脲类胰腺胰岛素分泌受损↓葡萄糖苷酶抑制剂肠道高血糖↑HGP肝脏↓葡萄糖摄取肌肉脂肪↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂磺脲类药物作用机理那格列奈瑞格

3、列奈(36kD)磺脲类药物受体磺脲类药物受体去极化格列美脲（65kD）格列本脲（140kD）Kir6.2K+通道关闭胰岛素释放1.第一代：D860，氯磺丙脲2.第二代：优降糖（格列本脲）2.5-15mg/日美吡哒（格列吡嗪）5-30mg/日瑞易宁（控释片）5-20mg/日达美康（格列齐特）80-320mg/日糖适平（格列喹酮）30-180mg/日3.第三代？格列美脲（亚莫利）1-6mg/日磺脲类降低血糖的幅度约3-4mmol/L（54-72mg/dL）常用磺脲类降糖药的作用特点（1）药名半衰期（h)作用时间(h)每

4、天剂量(mg)特点D860（1959）氯磺丙脲（1957）格列苯脲（1969）格列吡嗪（1971）7355-102-46-1024-7216-2412-14500-3000100-5002.5-152.5-30药效时间短，肝脏代谢，活性低的产物在1-2天内从肾脏排出药效时间长，可引起持续性低血糖，尤其在肝肾功能下降者和老年人。全部排出体外需10天以上药效最强，50%从肾脏排出，容易发生低血糖，全部排出需5天药效仅次于优降糖，半衰期短，较少发生低血糖，24小时内由肾脏排97%常用磺脲类降糖药的作用特点（2）药名半衰期

5、（h)作用时间(h)每天剂量(mg)特点格列齐特（1979）格列喹酮（1975）格列美脲2-61.5-25-810-125-816-2480-32030-1800.5-8作用缓和，低血糖少，代谢产物在2天内排泄98%。95%从胃肠道排出，故适用于轻度肾功能不全者刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素低抗，大部分从肾脏排泄。每日一次服药。SU类药物的适应症单纯饮食、运动治疗不满意，有一定胰岛功能者均可使用。肥胖者用SU类要特别注意加强饮食控制。SU类药物的禁忌症严重肝肾功能不全合并严重感染、创伤及大手术期间DKA孕妇对SU过敏其

6、它明显副作用SU类药物的副作用胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻肝功能损害皮肤反应：瘙痒、皮疹、斑丘疹低血糖反应（优降糖、氯磺丙脲）磺脲类降糖药注意事项小剂量开始;短效药物分次服用;中长效顿服;如果用到最大量效果仍不好，可以换用作用更强的磺脲类药物或联合其他类药物或使用胰岛素治疗。原发性失效和继发性失效原发性失效（Primaryfailure）约占15-20%继发性失效（Secondaryfailure)定义：SU足量1-2个月，FBS>180mg/dL处理：1.去除原因2.与其它OHA(口服降糖药物)合用3.与胰

7、岛素联用口服降糖药的种类磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂双胍类增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用，减少肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素的敏感性。双胍类药物作用机制不增加胰岛素分泌减少肝糖输出控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取肌肉胰腺肝脏AmericanDiabetesAssociation.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(Type2)Diabetes.3rdet.Alexandria,VA:AmericanDiabetesAssociation:19

8、94二甲双胍药物动力学小肠吸收吸收半量时间0.9-2.6h血浆半衰期1.7-4.5h生物利用度50-60%不与蛋白结合在尿中以原型排出，12h内清除90%二甲双胍的药理作用抗高血糖药物对正常人不降血糖，DM人血糖正常后不再下降增加周围组织对GS的摄取和利用减少胃肠道GS的吸收抑制肝、肾的糖异生降血脂、降体重、降血压、降PAI(纤溶酶原激活物抑制剂1)改善胰岛