坎地沙坦片说明书

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1、坎地沙坦酯片使用说明书【药品名称】通用名：坎地沙坦酯片英文名：CandesartanCilexetilTablets汉语拼音：KandishatanzhiPian【药物组成】本品主要成份为坎地沙坦酯，其化学名称为：（±）-1-（环己氧代羰基氧代）乙基-[2-乙氧基-1-[[2，-（1H-四氮唑基-5）联苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]羧酸酯其结构式为:分子式：C33H34N6O6分子量：610.67【性状】本品为白色片。【适应症】原发性高血压【规    格】8mg。【药理毒理】坎地沙坦酯在体内迅速被水解

2、成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素IIAT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对

3、脑血流量无影响。【药代动力学】1.血药浓度对原发性高血压患者8例（38～68岁），1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药1天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-Ⅱ，但几乎未检出原形药物。第1天（初次服药后）及第9天（7天反复服药后）坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药4～6小时达峰值后，缓慢下降。.对老年原发性高血压患者（65～70岁）6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴有肾功能障碍

4、（血清肌酐0.6～3.6mg/dl）的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍（ICGR15：15.0～28.0%）的高血压患者8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。测定物质用药天数Cmax(ng/ml)Tmax(h)AUC2～30h(ng·h/ml)T1/2aa)(h)T1/2βa)(h)坎地沙坦第1天55.1±19.95.0±1.1428±91b）2.2±1.49.5±5.1第9天57.7±14.14.5±1.3509±1512.0±0.711.2±7.2M-II第1天8

5、.3±2.78.0±1.9136±48b）——8.9±2.6第9天10.9±3.46.8±1.5197±64——13.7±6.1a)根据房室模型推断                            (平均值±标准差，n=8)b)  n=7[用血中坎地沙坦浓度测定值解析总体药代动力学]健康成年男性共168例，原发性高血压以及老年原发性高血压患者共30例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，总计224例，所得到的2886点的血中坎地沙坦浓度测定值，研究了性别、年龄、体重、肝功能

6、指标（GOT、GPT）、肾功能指标（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有无高血压几项与坎地沙坦的清除率、分布容积和相对生物利用度的相关性，其结果被推定为肝功能障碍患者（GOT值>40或GPT>35），清除率降低45%。2.尿中排泄率对原发性高血压患者（38～68岁）8例，老年原发性高血压患者（65～70岁）6例，伴有肾功能障碍的高血压患者18例，伴有肝功能障碍的高血压患者8例，1日1次，4mg早饭后首次服药，停药1天后，再连续7天反复给药时，在尿中均未检出原形药物，活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-II

7、被排出。在服药至24小时的尿中坎地沙坦以及M-II的总排泄率在原发性高血压患者为11～12%，老年原发性高血压患者为11～12%，伴有肝功能障碍的患者约为10～11%，三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0mg/dl的患者，第一天为1.1%，第9天为1.8%，血清肌酐小于1.5mg/dl的肾功能正常者，第一天为6.8%，第9天为9.3%。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄度来看，可认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者以及伴有肾功能

8、障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。【适应症】原发性高血压。【用法用量】口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦酯，必要时可增加剂量至12mg。本品可单独应用，也可和其他抗高血压药物联合应用。【不良反应】1.严重的不良作用（发生率不明）：1） 血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。2） 晕厥和失去意识：过度的降压