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《肠道菌群对中药皂苷类成分的代谢研究进展论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、肠道菌群对中药皂苷类成分的代谢研究进展论文.freelsp.和Fusobacteriumsp3等能够代谢人参皂苷成分。目前研究较多的人参皂苷主要有Rg1、Rb1、Re、F11等。人参皂苷Rg1在人体的代谢途径为：Rg1→Rh1→原人参三醇20(s)-protopanaxatriol,Ppt,M4,在大鼠体内的代谢模式为Rg1→Rh1/F1→Ppt,F1与Rh1为同分异构体4。王氏等5在研究中发现,Rg1经过肠道菌代谢后大鼠尿及血中均发现Rh1、F1,而在人体内,Rg1被肠道菌群代谢为Rh1、Ppt。M4为主要抗肿瘤成分,通过刺激脾脏NK细胞生成肿瘤细胞毒素,抑止肿瘤细胞的生长6。Rb1
2、具有抑制肿瘤的作用,陈氏等7给大鼠灌胃Rb14h后,从大鼠粪便中检测出G-Rb1、Rd和Rg3/F2,从离体培养的生物样品中检验出Rd、Rg3、Rh2、Ppd4种代谢产物。Rb1还可以脱去糖苷代谢为20-O-β-D吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇(M1),M1可以选择性地在肝脏中蓄积,经胆汁排泄,也可以在肝脏中转化为EM1,EM1由一族M1的脂肪酸单脂构成,EM1可能是人参皂苷在体内产生生物活性的真正成分。Eun-AhBae等2研究发现,Re经过肠道菌可代谢为Rh1和F1,Rh1对乳癌MCF-7细胞的作用最强。赵氏等8从Re人体肠内厌氧细菌代谢产物中分离到MC-Ⅰ、MC-Ⅱ、MC-
3、Ⅲ、MC-Ⅳ、MC-Ⅴ、MC-Ⅵ和MC-Ⅶ7个单体化合物,其中的MC-Ⅱ、MC-Ⅳ和MC-Ⅴ为国内外首次从Re的肠内细菌培养中分离得到的单体化合物。2.2甘草皂苷甘草皂苷(glycyrrhizin,GL)及其苷元(甘草次酸,18-β-glycyrrhetinicacid,GA)是甘草的主要有效成分,具有促肾上腺皮质激素样生物活性,临床作为抗炎药用于胃溃疡的治疗。普通和无菌大鼠都给予GL口服,普通大鼠血浆中可以测出GA,但没有原形物,而在无菌大鼠血浆中未测到GA；再分别口服GL和GA,血浆中GA的MRT值出现显著差异,说明肠道内GL缓慢地转化为GA9。GL的人肠道菌作用主要有2个途径：主
4、要途径是通过畸形菌体J-37和真细菌GLH的β-葡糖苷酸酶的作用,代谢生成GA；次要途径是先在链球菌LJ-22的β-D葡糖苷酸酶作用下,GL代谢生成3-葡糖醛酸甘草次酸(18-β-glycyrrhetinicacid-3-O-β-D-glucuronide,GAMG),进一步在β-D-葡糖醛酸酶的作用下生成GA。AkaoT10在研究中发现,Eubacteriumsp.GLH、Ruminococcussp.PO1-3和ClostridiuminnocuumES24-06的混合菌具有强活性的代谢GL的酶,能够将GL代谢为少量的GA、3-oxo-GA和3-α-hydroxy-GA。甘草皂苷在
5、肠道菌的代谢中受pH及炮制方法的影响。AkaoT11在研究中发现,pH在4.0～7.0时肠道菌的代谢产物会下降,在pH5.6及7.0的条件下GL不能被肠道菌代谢,而在pH5.6的条件下45%的中间代谢产物GAMG转化为GA,在pH为7.0时25%的GAMG转变为GA。HuiChing等12研究发现,蜂蜜促使肠道菌代谢GL为GA,抑制GA代谢,促进GA的吸收,加强了甘草的作用。2.3柴胡皂苷柴胡皂苷(saikosaponin)主要类型有a、b、c和d等,其中a和d是柴胡的主要成分,d为药理活性作用最强的成分,具有镇静、抗炎、抗癌、抗病毒等药理作用。近年来的研究表明,肠道中真杆菌(E.SP
6、.A-44)和双歧杆菌(S.SP.Saiko-2)能水解柴胡皂苷,并从其中分离到2种水解柴胡皂苷的酶,这2种糖苷酶分别是SHGasehe和PHFase。大多数的柴胡皂苷经SHGasehe代谢为前柴胡苷元,再经PHFase代谢为柴胡皂苷元。ShimizuK等13在研究中发现,在体外3h后,柴胡皂苷a完全代谢,共有8种代谢产物,在胃酸的作用下,柴胡皂苷a转化为b1和g的二烯皂苷,再经肠道菌群的水解作用代谢为柴胡苷元,柴胡皂苷d转化为柴胡皂苷b2。研究发现,无菌大鼠口服柴胡皂苷b1后在其血浆、盲肠内容物和粪便中未检测到代谢产物14。普通大鼠口服柴胡皂苷后在其体内检测到前柴胡皂苷元和柴胡皂苷元
7、,柴胡皂苷主要是在肠道内被肠道菌代谢吸收入体。柴胡皂苷在大鼠消化道内一共能产生20多种代谢产物,代谢产物能否在体内发挥作用主要与糖和苷元的比例有关15。2.4七叶皂苷七叶皂苷为七叶树属AesculusL.多种植物中含有的总皂苷,具有抗炎、抗肿瘤的作用,是具有开发潜力的抗肿瘤候选药物。其中七叶树皂苷Ⅰa是“前药”,人肠内细菌和短乳杆菌粗酶能够转化七叶树皂苷Ⅰa；转化产物去酰基七叶树皂苷Ⅰa有抗肿瘤活性16。陈氏等17在研究中采用离体培养的方法,发
