胺碘酮的正确使用

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1、静脉胺碘酮的正确使用阜外心血管病医院急重症中心朱俊胺碘酮的应用现状胺碘酮在抗心律失常药物治疗领域占据重要地位静脉胺碘酮仍是心律失常药物治疗的主力军应用不足与应用过度现象并存最大程度获益、减少风险、合理应用仍是主题爱也胺碘酮，恨也胺碘酮胺碘酮的正确使用正确使用的要素：——正确的适应证——正确的用法——正确的用药准备和监测——副作用的观察和处理正确的适应证——静脉胺碘酮心房颤动：——可用于室率控制和转复室性心律失常：——室颤和无脉搏室速改善心肺复苏的效果——不伴QT延长的宽QRS心动过速其他心律失常主要用于器质性心脏病，伴有心肌缺血，心功能不全，预激合并房颤，电复律的药物准备正确的适应

2、证——口服胺碘酮心房颤动：——转复（可与静脉胺碘酮配合）——窦律维持（除心功能III-IV级外不做首选）——室率控制（其他药物无效或有禁忌时）室性心律失常：——在有器质性心脏病患者，已经使用标准治疗（包括β-阻滞剂）后仍有症状的室早，短阵室速——恶性心律失常的二级预防（无法或无条件植入ICD）——植入ICD后与β-阻滞剂联合应用减少放电其他心律失常：主要用于有器质性心脏病的顽固快速心律失常关于适应证——胺碘酮使用不当的情况静脉胺碘酮：——减慢窦性心动过速——首选用于室上速的终止——无心衰或预激的房颤室率控制——房性或交界性早搏的控制——无症状的室早或短阵室速——尖端扭转性室速胺碘酮的

3、正确使用正确使用的要素：——正确的适应证——正确的用法——正确的用药准备和监测——副作用的观察和处理正确的用法胺碘酮的用法复杂，主要是其药理作用及药代动力学作用复杂在一定程度上了解胺碘酮的药理作用和药代动力学特点，有助于正确应用不同的适应症可能有不同的用法胺碘酮的药理和药代动力学有很大的个体差异性，因此强调因人而异“学会使用胺碘酮，心内科别的问题就都不怕了”胺碘酮的药理作用——药代动力学口服生物利用度平均为50％，血药浓度和剂量呈线性相关。具有高度脂溶性，分布容积大主要通过肝脏细胞色素P450系统代谢，经粪便排泄。几乎不经肾脏清除口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效静脉注射后由于

4、从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快胺碘酮清除半衰期长，终末半衰期可达13-142天主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，半衰期更长胺碘酮和去乙基胺碘酮的血浓度与治疗有效性和副作用之间没有相关性“胺碘酮的药代动力学复杂，永远搞不清楚”胺碘酮和代谢产物的分布脂肪41%肝脏47%Circulation72:1064,1985DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM含量（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍血药浓度g/mL心房肌g/mL心室肌g/mL心外膜脂肪g/mLAM0.6813.213.0105dAM0.8428.340.832Can

5、dinasRetal.Myocardialamiodaroneconcentrationsaftershortandlong-termtreatmentinpatientswithendstageheartfailure.EurJClinPharmacol,1998;53:331心肌AM和dAM的含量与AM的累积量相关性好,与血浆药物浓度相关性差.监测AM累积量较监测血药浓度更有临床意义胺碘酮及其代谢产物的分布临床意义要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物，初始较大负荷量时，可缩短达到稳态血药浓度约30％的时间。服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后心律失常易早复发，同时毒性

6、作用发生率较低。达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持量也应有所不同药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的清除半衰期约为50～60d胺碘酮使用方法与剂量的建议静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。应根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注是不能在短时间内发挥作用的胺碘酮的负荷方法和负荷量负荷方法：——静脉负荷法：适用于短期使用或无法口服的情况——静脉加口服：多数急性心律失常的

7、负荷方法——口服负荷法：适用于非急诊长期使用负荷量：——小剂量负荷：总负荷量<10克——中剂量负荷：总负荷量10-20克——大剂量符合：总负荷量>20克胺碘酮的负荷速度快速负荷：——静脉负荷：急诊应用，每日不超过2.2克——静脉加口服，适用于急诊反复发作的心律失常控制。如第一天静脉1200mg，口服600mg，以后静脉递减，口服保持。可在1周内完成负荷——大剂量口服：非急诊但希望较快发生疗效。如800-1200/日口服5天，600mg/日5天，可在10天左