黛力新在心内科的应用

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1、黛力新及其在心血管内科的应用苦逼的小王医生2017.01黛力新药物介绍我国心血管病患者精神心理问题现状黛力新在心内科的应用4.黛力新临床研究数据黛力新的成分与结构美利曲辛(Melitracen)氟哌噻吨(Flupentixol)0.5mg10mg黛力新是小剂量氟哌噻吨与小剂量美利曲辛的合剂C=CH-CH2-CH2-NCH3CH3CH3CH3氟哌噻吨(Flupentixol)美利曲辛(Melitracen)C=CH-CH2-CH2-NN=CH-CH2OHCF3S成分与结构在抗抑郁焦虑的治疗中,药物的选择越来越多,合并用药也越来越普遍和重要,随之带来的DDI问题正逐渐引起人

2、们的关注。DDI,(DrugInteration),药物的相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应药物的增效作用黛力新的两种成分,氟哌噻吨和美利曲辛正符合了最新的研究方向,小剂量的抗精分药物和抗抑郁药物联合,共同提高5-HT、DA和NE的含量,达到迅速起效治疗抑郁的作用突触后膜D1受体黛力新药理作用氟哌噻吨大剂量小剂量作用部位作用部位突触前膜D2受体(自身调节受体)作用结果作用结果降低DA能活性促进DA的合成和释放,增加突触间隙DA含量美利曲辛抑制突触

3、前膜对NE和5-HT的再摄取作用增加突触间隙中的单胺类递质含量抗焦虑抑郁作用部位作用结果黛力新同时提高突触间隙DA、NE及5-HT的含量,抗焦虑抑郁氟哌噻吨和美利曲辛的合剂比各自单用时有更强的NE再摄取抑制作用氟哌噻吨可削弱美利曲辛的抗胆碱能副作用美利曲辛可以对抗大剂量氟哌噻吨可能产生的锥体外系症状副作用治疗作用相互协同副作用相互拮抗黛力新独特的药理作用78黛力新溶解、吸收迅速。氟哌噻吨和美利曲辛的混合并不影响它们各自的药代动力学特征。表2黛力新两种成分的药代动力学特征途径峰时(h)T2/1(h)代谢排泄氟哌噻吨口服4.035肝粪/尿美利曲辛口服3.519肝粪/尿药代动

4、力学91、急性毒理学黛力新的日常治疗剂量远低于急性致死剂量,它的急性毒性作用极小(表1)。表1黛力新的LD50试验动物给药途径LD50(mg/kg)静脉45±1小鼠口服494±47静脉17±2大鼠口服640±128毒理学102、慢性毒理学慢性毒理学试验表明10倍于临床用药剂量且用药6个月以上不出现毒性作用。长期使用黛力新是安全的。3、致畸作用家兔、小鼠的致畸试验显示黛力新对妊娠率、胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸作用。毒理学11轻、中度抑郁和焦虑。神经衰弱,心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安

5、及抑郁。适应症1、对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁用。2、禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制(如:急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒)、昏迷状态、血恶液质、未经治疗的闭角性青光眼。3、不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、束支传导阻滞。4、不宜与与单胺氧化酶抑制剂同时使用。5、高度兴奋的病人6、妊娠期及哺乳期妇女慎用。禁忌症在推荐剂量下黛力新的副作用极少,主要是一过性不安和失眠。在临床试验中,观察到以下不良反应:神经系统常见:头晕(2.1%)、震颤(2.1%);不常见:疲劳(1%)。精神障碍常见:睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%)。视

6、觉功能障碍常见:调节障碍(1.5%)。胃肠道不适常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)。以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状,一般来说,这些症状削弱了抑郁状态的改善。副作用13成人:通常每天2片:早晨及中午各1片;严重病例早晨的剂量可加至2片。每天最大用量为4片。老年病人:早晨服1片即可。维持量:通常每天1片,早晨口服。对失眠或严重不安的病例,建议减少服用量或在急性期加服轻度镇静剂。用法与用量世界著名的ISIS公司调研报告显示:起效快、疗效好、复发率低、可同时减轻焦虑、顺应性高、可改善睡眠是医生选择抗抑郁药的前六位的关键特征。起效快:3-5天配方独特:同时提高5-HT

7、、NE、DA,治疗谱更广安全性高:无耐药、成瘾、嗜睡等副作用,抗焦虑、抗抑郁的同时,有振奋作用服用方便,价格合理黛力新的优点1516心内科心脏神经症、原发性高血压焦虑抑郁伴发类似于心脏疾病突发的躯体症状(如惊恐、心跳过快)等。临床应用17精神科、神经科、心理科轻、中度抑郁和焦虑、多种焦虑抑郁状态消化内科肠易激综合征(IBS)功能性消化不良(FD)等妇产科更年期综合征、经前期综合征、妇产科术前焦虑等。内分泌科糖尿病等。外科手术前焦虑、严重创伤和手术继发的焦虑和抑郁等。其它科室情绪改变引起的口腔溃疡、喉部异物感等。临床应用我国心血管病患者精神

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