执业药师知识2抗真菌药物药理及临床评价

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1、执业药师考试重点：抗真菌药物药理作用与临床评价要点作用特点内容一：药理作用与临床评价多烯类：代表药有两性霉素B、制霉菌素。多烯类药与真菌细胞膜上的麦角固醇结时，会使细胞膜上形成微孔，导致细胞膜的通透性改变，从而引起细胞内重要物质(饵离子、核背酸、氨基酸等)外漏，无用物或对其有毒物质内渗，最终导致真菌死亡唑类：(1)唑类抗真菌药主要是通过抑制真菌细胞色素酶3A亚型即14a-笛醇去甲基酶而抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使得细胞膜屏障作用障碍而发挥抗真菌作用(2)此外，14a.凶醇去甲基酶受抑，140(•甲基凶醇具有损伤其细胞内一些酶(

2、如ATP酶、电子转运有关的酶〉的功能(一般在真菌细胞内浓集处发挥损伤功能)，同样会导致真菌细胞受到抑制或者死亡(3)按化学结构可将瞠类抗真菌药分为咪瞠类和三瞠类：①唑类类有眯康略、克霉哇、舍他康略、联苯书略、益康略、卢立康略、嗣康略、异康瞠等，目前均主要作为局部用药②三唑类包括氟康哇、伊曲康瞠、伏立康略、泊j、康瞠等丙烯胶类：丙烯胶类抗真菌药的作用机制为对真菌合成麦角固醇的关键酶一一角鳖烯环氧酶起抑制作用，从而引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性(1)本类的代表药为特比茶芬，其对皮肤癖菌具杀菌效应：①对酵母菌

3、多呈抑菌作用②对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色菌、隐球菌有较强的抗菌活性③对曲霉具杀菌效应，活性与伊曲康略和两性霉素B相当或较高，与后两者有协同作用④对抱子丝菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、部分暗色真菌、卡氏肺于包子菌、利什曼原虫等有抗菌活性(2)临床上作为皮肤癖菌病的首选，还可用于着色芽生菌病、抱子丝菌病和曲霉病等的治疗棘白菌素类：棘白菌素类抗真菌药主要有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞B-1执业药师考试重点：抗真菌药物药理作用与临床评价要点作用特点内容一：药理作用与临床评价多烯类：代表药有两性霉素B、制霉菌素。多烯类药与真菌细

4、胞膜上的麦角固醇结时，会使细胞膜上形成微孔，导致细胞膜的通透性改变，从而引起细胞内重要物质(饵离子、核背酸、氨基酸等)外漏，无用物或对其有毒物质内渗，最终导致真菌死亡唑类：(1)唑类抗真菌药主要是通过抑制真菌细胞色素酶3A亚型即14a-笛醇去甲基酶而抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使得细胞膜屏障作用障碍而发挥抗真菌作用(2)此外，14a.凶醇去甲基酶受抑，140(•甲基凶醇具有损伤其细胞内一些酶(如ATP酶、电子转运有关的酶〉的功能(一般在真菌细胞内浓集处发挥损伤功能)，同样会导致真菌细胞受到抑制或者死亡(3)按化学结构可将瞠类抗真

5、菌药分为咪瞠类和三瞠类：①唑类类有眯康略、克霉哇、舍他康略、联苯书略、益康略、卢立康略、嗣康略、异康瞠等，目前均主要作为局部用药②三唑类包括氟康哇、伊曲康瞠、伏立康略、泊j、康瞠等丙烯胶类：丙烯胶类抗真菌药的作用机制为对真菌合成麦角固醇的关键酶一一角鳖烯环氧酶起抑制作用，从而引起麦角固醇合成受阻，导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性(1)本类的代表药为特比茶芬，其对皮肤癖菌具杀菌效应：①对酵母菌多呈抑菌作用②对白色念珠菌、近平滑念珠菌、马拉色菌、隐球菌有较强的抗菌活性③对曲霉具杀菌效应，活性与伊曲康略和两性霉素B相当或较高，与后两

6、者有协同作用④对抱子丝菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、部分暗色真菌、卡氏肺于包子菌、利什曼原虫等有抗菌活性(2)临床上作为皮肤癖菌病的首选，还可用于着色芽生菌病、抱子丝菌病和曲霉病等的治疗棘白菌素类：棘白菌素类抗真菌药主要有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞B-13-D-葡聚糖合成酶，其可减少真菌细胞壁中f3-葡聚糖含量，从而引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡氟胞陵陡：氟胞嘧啶通过真菌细胞的胞略呢渗透酶被摄入真菌细胞内，在真菌细胞内的胞略咬脱氨酶作用下，转变为活性产物氟尿啼吭，因与尿嘻月定结构相似，可取代RNA中的尿畸吭，对蛋

7、白质的合成进行干扰，同时也可阻断胸腺踏昽合成酶，从而抑制DNA合成，最终导致真菌受到抑制而死亡灰黄霉素抗生素类：灰黄霉素抗生素类抗真菌药有灰黄霉素、克念菌素、曲古霉素等典型不良反应药物相互作用多烯类抗真菌药：①十分常见高热（超过39’C）、寒战②常见头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛③偶见周围神经炎、蛋白尿、管型尿、肾结石，几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害，尿液中可有红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氨和血肌酣増高症状，肌西干清除率降低，也会引起肾小管性酸中毒眯唑类抗真菌药：可致肝毒性，主要有深色尿液、乏力、黄瘟、肝脏转氨酶

8、AST及ALT—过性升高、粪便色白、急性肝萎缩或坏死甚至死亡等表现三哩类抗真菌药：①十分常见肝脏转氨酶AST及ALT升高②常见视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊、头痛、口干、剥脱性皮炎③某些患者