药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

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1、药物化学期末考试模拟试题二一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）A.2-（2-氯苯基）-2-（甲氨S）环己酮盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C.N-（2,6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D.N-（2,6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为（）000D.03、硫杂蔥类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）A.反式大于顺式B.顺式大于反式C.两者相等D.不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（A

2、.二絚叶酸合成酶抑制剂C.花生叫烯酸环氧酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（）A.镇痛B.祛痰C.镇咳6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪7、化学结构如下的药物是（）B.二筮叶酸还原酶抑制剂D.粘肽转肽酶抑制剂D.解救吗啡屮毒）D.丙胺A、苯海拉明B.阿米替林8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（A.M受体激动剂B.胆碱乙酰化酶9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（C.可乐定D.普萘洛尔）C.完全拟胆碱药D.M受体桔抗剂）A.奎尼丁B.多巴酚丁胺C.普鲁卡因胺D.尼卡低平10、磺胺类药物的活性

3、必须基团是（）A.偶氮基团B.4-位氨基C.百浪多息D.对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（）A哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（）13、青霉素G制成粉针剂的原因是（A.易氧化变质B.场水解失效14、下列药物中哪些属于雄甾烷类（A.苯丙酸诺龙B.黄体酮A.顺铂B.巯嘌呤C.丙卡巴肼D.环膦酰胺）C.使用方便D.遇P-内酰胺酶不稳定）C.醋酸甲地孕酮D.甲睾酮1

4、5、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A,进而氧化生成（）A视黄醇和视黄醛B视黄醛和视黄酸C视黄醛和醋酸D视黄醛和维生素A酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明力什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体桔抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构屮含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构屮哪部分结构不稳定？青霉素

5、为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、诺氟沙星CIF，ONHN(H3C)2NH2CH2CHCHC1抗抑郁药3抗抑郁药4HNCl.COOH四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越來越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。地匹福林苯海拉明1、在该

6、病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药吋不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）2、你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）3、说明你不推荐的药物的理由？（6分）药物化学期末考试模拟试题二参考答案一、选择题1一5:DCBCC6—10：ADCBD11—15：BDBCB二、问答题1、巾于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品屮含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。2、五元内酯环上的两个取代基处于顺

7、式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。3、在肝脏被代谢，其屮间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用吋间较吗啡长的原因4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。举例正确即可5、嘧啶，其作川机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为叫氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺

8、胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65〜2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称力青霉素钠(BenzylpenicHlinS