盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述）

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1、盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述）黄海钦，广丙贵港市中丙医结合骨科医院麻醉科537100摘要：盐酸右美托咪定是2-肾上腺素受体激动剂，可作为手术患者气管插管及机械通气时的镇静药物。临床应用中，为提升临床用药安全，发挥用药效果，需根据盐酸右美托咪定的理化特性、药效学调整药物应用，才可确保用药安全。木文综述盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用问题。关键词：理化特性；临床；盐酸右美托咪定；药效学引言盐酸右美托咪定作为一种麻醉辅助药，可明显减少麻醉药和阿片类药用量，减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应，降

2、低眼内压，减少麻醉恢复期激动和恶心，发挥临床应用价值【1-4】。研究盐酸右美托咪定的理化特性、药效学，有助于进一步提升临床应用盐酸右美托咪定的安全性。具体综述内容如下：1盐酸右美托咪定药物临床中，盐酸右美托咪定作为相对选择性2-肾上腺素受体的激动剂，可以发挥对人体的镇静、抗焦虑作用，同时也可以发挥催眠、镇痛的作用【5】。故此，在临床疾病治疗中常将盐酸右美托咪定，用于麻醉镇静。2盐酸右美托咪定的理化特性对于盐酸右美托咪定药物，在理化特性研究中证实，其属异毗唑亚类的激动剂，同可乐定相似,可以完全溶解于水。盐酸右美托咪定也是美托咪

3、定D-对映异构体，盐酸右美托咪定相对分子质量为236.7,化学分子式则为C13H16N2?HCI【6】。并且，盐酸右美托咪定的酸度系数达到7.1pKa;在pH7.4水中，盐酸右美托咪定的分配系数是2.89。3盐酸右美托咪定药效学3.1线性表现盐酸右美托咪定对2-受体呈高特异性结合，可抑制去甲肾上腺素释放，削弱对血管收缩【7】。静脉注射后，盐酸右美托咪定的药动学参数，可表现出线性变化趋势，盐酸右美托咪定具有快速分布相，药物临床半袞期是6min,终端消除的半衰期是2h,血浆消除速率达到39L?h-1。3.2生物转化在临床中，应用

4、盐酸右美托咪定药物，几乎可以完全实现生物转化，能够直接实现葡萄糖醛酸化【8-11】。吋，对于不同性别的患者，应用盐酸右美托咪定治疗肝损害者，其盐酸右美托咪定同血浆蛋白结合率(63%)明显低于健康人群(94%)。3.3质量守恒相关研究证实，在对人体静脉输注放射性盐酸右美托咪定药物后，在9d进行发射性物质检测，可以发在尿中找到95%放射性物质，在大便中发现4%放射性物质【12】。4临床应用4.1应用剂量及适用药物实际在临床应用盐酸右美托咪定药物治疗中，应该确保制定合理的药物治疗剂量，确保发挥药物作用，产生镇静作用又不会损坏到患者

5、的机体记忆力，可以应用0.9%氯化钠注射液去稀释药物浓度达到4Lg?mL-l,可满足实际药物应用需求。同吋，由于盐酸右美托咪定不能与血、血浆在同一通道进行输入静脉，在应用盐酸右美托咪定中，还需保障药物应用安全;盐酸右美托咪定可以与盐酸阿芬太尼、枸橼酸芬太尼、乳酸林格液以及盐酸瑞芬太尼等药物联合使用。故此在临床中为确保用药安全，一定要设置好药物剂量，并确保联合用药安全，这样才可发挥药效。4.2ICU镇静应用李彦文【13】在“盐酸右美托咪定在国人体内的临床药动学和药效学研究”中指出，不同剂量盐酸右美托咪定(0.5ug/kg、l.

6、Oug/kg和1.5ug/kg)lOmin静脉输注后，对清醒的健康志愿者可产生明显的镇静作用,降低心率、血压、氧饱和度，同吋降低血浆皮质醇的浓度。ICU中，应用盐酸右美托咪啶药物，镇静镇痛效果良好,呼吸抑制小，还可预见对血流动力学的影响，发挥应用价值。在镇静中应用盐酸右美托咪定，该药物可发挥消除记忆的作用，而药物剂量的多少，也会影响患者记忆力。故此在进行ICU镇静中，首次盐酸右美托咪定应用剂量需保持在lug/kg(lOmin)、并确保在多于10min的吋间范围内完成推注，这样可以发挥有效应用作用。4.3外科手术应用盐酸右美托

7、咪定药物，在多种外科手术中均能发挥应用作用。在神经外科手术中，应用盐酸右美托咪定麻醉，不仅术后拔管更快，并且采取该药物镇静麻醉对患者也不存在呼吸抑制。心血管外科中研究表明，对于心血管手术后，应用2-受体激动药盐酸右美托咪定，可以降低患者临床病死率，也可以减少患者发生心肌梗死的机率。而在心脏外科手术治疗中,应用盐酸右美托咪定，可减少心肌缺血，也可减少病死率和心肌梗死发生率。在胸腔镜肺叶切除手术中，应用盐酸右美托咪定药物，可以稳定术中患者与苏醒期患者的血流动力学，还可减少患者拔管期应激反应。在脊椎手术中，应用盐酸右美托咪定作为素

8、质控制性降压麻醉药物，有效性和安全性高，可稳定术中血液动力学。在胸主动脉瘤介入手术中，应用盐酸右美托咪定药物，以使患者的血液动力学更稳定，利于心肌细胞氧供需平衡，避免患者术中出现心绞痛、心肌梗死等并发症，不良反应发生率更少。应用盐酸右美托咪定药物，在开胸手术中，能使开胸手术患者术中具有更稳