关于的马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠体内药动学的比较

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1、关于的马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠体内药动学的比较关于的马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠体内药动学的比较导读：柱温30　℃，色谱图见图1。　　2.2标准液和内标液的配制精密称取马钱子碱和士的宁对照品各5　mg，用甲醇分别定容至10　mL量瓶中，配成500　mg·L-1的标准曲线储备液。4　℃冷藏备用。使用时用甲醇稀释至所需的工作浓度；精密称取盐酸麻黄碱10　mg，用甲醇定容至10　mL量瓶中，得1　g·L-1的内标液，再用甲醇稀释至20　mg·L-1，4　℃冷马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠　　体内药动学的比较　　蔡皓1，2，3，　王

2、丹丹1，2，3，　刘晓1，2，3，　陈军1，　蔡宝昌1，2，3，4*　　（1.　南京中医药大学　药学院，　江苏　南京　210046；　　2.　南京中医药大学　国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，　江苏　南京　210029；　　3.　南京中医药大学　国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室，　江苏　南京　210029；　　4.　南京海昌中药集团有限公司，　江苏　南京　210061）　　［摘要］目的：研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律，探寻单成分与整体之间的相互影响。策略：给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制

3、品总碱溶液及马钱子粉混悬液，采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度，血药浓度时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果：马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型，权重RT有显著性差异　（P关于的马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠体内药动学的比较导读：123（20　mg·L-1盐酸麻黄碱甲醇溶液）20　μL，加氨水100　μL，涡旋30　s，再加氯仿2.5　mL，涡旋3　min，超声20　min，静置2　h，4　000　r·min-1离心5　min，收集下层液，上层液再加氯仿1　mL，涡旋3　min，超声20　min

4、，静置1　h，　4　000　r·min-1离心5　min，收集下层液，合并2次收集到的下层液，于50　℃水浴上用氮气吹干，再用甲醇溶解并定容至100　μL，12　000　r·min-1离心10　min，取上清液50　μL进样[2]。内标法以峰高定量。　　2.4线性关系的考察将马钱子碱溶液用空白大鼠血浆稀释分别得到50，100，250，500，1　000，2　500，5　000　μg·L-1的系列质量浓度，按2.3项下依法操作，以血浆中马钱子碱浓度C为横坐标，对照品与内标峰高比H为纵坐标，用加权（1/C2　）最小二乘法进行回归运算，求算得标准曲线为H=0.000　

5、889C-0.039　6，r=0.993　6，结果表明马钱子碱在50～5　000　μg·L-1线性关系良好。2.5回收率试验将马钱子碱溶液用空白大鼠血浆稀释分别得到50，500，5　000　μg·L-1的质量浓度，按2.3项下依法操作，其马钱子碱峰高与未经提取的相同量对照品（甲醇液）的峰高比较，得马钱子碱的绝对回收率；另将马钱子碱与麻黄碱峰高比带入标准曲线，计算测得药物浓度，与加入量比较，考察样品的策略回收率。3个浓度的绝对回收率分别为（85.2±6.2）%，（81.3±8.0）%，（80.5±3.5）%；策略回收率分别为（100.2±2.8）%，（101.0±

6、4.0）%，（104.0±5.0）%（n=3）。　　2.6精密度试验精确吸取大鼠空白血浆0.23　mL，加入用甲醇配制的马钱子碱系列浓度对照品溶液20　μL，配制成高、中、低3个质量浓度（5　000，500，50　μg·L-1）的马钱子碱血浆样品，按2.3项下处理后进行分析，各浓度日内重复测定5次，并连续测定5　d，每天1次。测得日内平均RSD分别为3.4%，3.3%，2.4%；日间RSD分别为1.5%，5.9%，2.2%　（n=5）。　　2.7动物分组及处理18只大鼠随机分成3组，按2005年版《中国药典》中项下：马钱子炮制后0.3～0.6　g如丸散剂[3]，

7、结合马钱子碱在药材中的质量分数计算，折合到给药剂量为：马钱子碱溶液组为0.6　mg·kg-1；马钱子总生物碱溶液组为3　mg·kg-1；马钱子粉混悬液组为0.14　g·kg-1。按上述剂量分别灌胃给药，给药前禁食12　h以上，不禁水，分别于给药前及给药后5，10，15，30，45，60，90，120，180，300，420　min各自眼眶取血（每个时间点6只大鼠）并放入肝素化试管中，离心、分离血浆，-20　℃冷冻保存备用。按2.3项下依法操作测得上述3组药物溶液中马钱子碱的血药浓度时间曲线，见图2。　　2.8数据处理采用中国药理学会3P97软件包进行房室模型拟合

8、并计算药物动力学参数（统