药物发展简史论文

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1、药物发展简史浅谈抗疟药物的发展学生：潘晨凯学号：20145117专业：土木工程班级：土木五班2016年6月目录51e3■3一、疟疾与疟原虫31、名词解释32、疾病发病机理4二、当今抗疟疾药物发展及“神药”青蒿素41、抗虐药物种类42、为何青蒿素的发现如此伟大43.青蒿素的合成54.疫苗的开发6三、总结6参考文献6疾是一种巾疟原虫属的原生动物寄生虫所引起的严重疾病，每年在全球导致近100万人死亡。其发病率和死亡率在贫困的热带及亚热带地区居高不下。由于宿主和疟原虫间的相互作川十分复杂，使得想要开发出一种特效的抗虐

2、药物尤力困难。0前，控制疟疾的主要方法是预防疟原虫感染。而现有的抗虐药物能根据作用机制分为三类：（1）干扰血红素解毒的药物，如氯喹等；（2）靶向叶酸代谢的药物，入磺胺多辛等；（3）抑制线粒体电子转运的药物，如青蒿素等。摘要2014年前，97个国家和地区有持续性的疟疾传播。世卫组织（下称WHO）发布的《全球疟疾报告2014》指出，全球疟疾死亡率在2000年和2013年间下降了47%。根据WHO统计,全球约32亿人出生于罹患疟疾的危险屮,2013年约有1.98亿疟疾病例和58.4万死亡病例,90%疟疾死亡发生在非

3、洲，其中绝大多数为五岁以下儿童，超过43万人，相当于每一分钟就有一名非洲儿童死于疟疾。疟疾的传播和死亡率已大幅下降，但是仍不可小觑。本文主要叙述抗疟疾药物的发展史和未來研究方向，并会着重描述青蒿素。关键词：疟疾、抗虐药物、青蒿素，、疟疾与疟原虫1、名词解释疟疾：疟疾是依靠蚊子传播的一种传染性疾病，松期困扰着人类。它是一种传播快、易复发的疾病。疟原虫：疟原虫属是一类单细胞、寄生性的原生动物。本属生物通称为疟原虫。本属生物中有叫种虐原虫会使人类感染疟疾，包括恶性疟原虫、见日疟原虫、三口疟原虫和卵形疟原虫。这些疟原

4、虫有蚊虫和人类两个宿主，包括蚊体内的有性繁殖和人体内的无性增殖。携带疟原虫的蚊虫通过叮咬人而传播，引起疟疾寒热往來发作。2、疾病发病机理红细胞内期疟原虫裂殖子胀破红细胞，裂殖子和疟原虫的代谢产物、残余和变性的血红蛋白以及红细胞碎片等一并进入血流;其中相当一部分可被多形核白细胞及单核吞噬细胞系统的细胞吞噬，刺激这些细胞产生内源性热原质，与疟原虫代谢产物共同作用下下丘脑的体温调节中枢引起发热。:、当今抗疟疾药物发展及“神药”青蒿素1、抗虐药物种类现有的抗虐药物能根据作用机制分为三类：（1）干扰血红素解毒的药物，如

5、氯喹等;（2）靶向叶酸代谢的药物，如磺胺多辛等；（3）抑制线粒体电子转运的药物，如青蒿素等。2、为何青蒿素的发现如此伟大疟疾是一种古老的世界性疾病，它曾像洪水猛兽一样给人类带来无数次近乎毀火性的灾难。然而，到了20世纪60年代，由于疟原虫逐渐对奎宁类抗疟药物产生了耐药性，氯喳等抗疟药逐渐失去了曾经的光彩。我国科研人员在毛主席的命令下，在民间广为收集治疗“打摆子”的单方、验方，经过反复多次研究，历经千幸万苦，中国屮医研究院学者、教授于1971年从中药黄花蒿里提取出抗疟成分青蒿素。随着青蒿素在医疗和商业上价值凸显

6、，欧美各国都在加快研究开发步伐，美国医学专家还在尝试用青蒿素治疗癌症，因初步研宂结果表明，青蒿素对癌细胞也有一定的抑制作用。我国学者在多种临床实验观察中发现，青蒿素及其衍生物具有明显抗肿瘤作用，并且与传统化疗药不存在交叉耐药，能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。因此，不难发现，不仅仅在于抗疟领域，青蒿素在抗癌方面也非同凡响。青蒿素不可不称之为新世紀的“新药”。3.青蒿素的合成青蒿素分子式为C15H2205,分子量282.33,目前从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油

7、主要采用水蒸气蒸溜提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料-加水-蒸溜-冷却-汕水分离-精油；非挥发性成分主要采用有机提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥-破碎-浸泡-萃取（反复进行）-浓缩提取液-粗品-精制。现有技术屮，尚未有青蒿素在提取制备方面采用超临界和微波技术的报道，而采用上述方法，工艺粗糙、落后，杂质多，导致患者用量过大，不方便服用，严重影响了本品在临床上位用。目前，青蒿素的唯一现实来源就是植物提取。中国拥有全球80%以上的青蒿素资源，在青蒿素产业全球价值链屮的青蒿种植价值环节、青蒿素加工提取价伉环

8、节占有绝对优势。但当前中国的青蒿素资源利用率较低，主要原因是青蒿素在青蒿中含量不高，仅部分来源青蒿素含量能达到千分之几，可供工业化从植株叶片中提取青蒿素。总体上，对于青蒿资源的高效利用研宄以及青蒿屮蕴含的多种结构新颖，专属性的化合物研宄都不够3.疫苗的开发除了抗疟药物的开发，在抗疟方面还有另一条方向也为全球抗疟做出了巨大贡献。那就是疫苗的开发。疟疾疫苗的研宂至今己近50年，但是，由于疟原虫生活史复杂