抗精神失常药结构特点总结

抗精神失常药结构特点总结

ID:21979967

大小:151.00 KB

页数:7页

时间:2018-10-26

抗精神失常药结构特点总结_第1页
抗精神失常药结构特点总结_第2页
抗精神失常药结构特点总结_第3页
抗精神失常药结构特点总结_第4页
抗精神失常药结构特点总结_第5页
资源描述:

《抗精神失常药结构特点总结》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在应用文档-天天文库

1、抗精神失常药结构特点总结2014-08-12药圈结构特点总结为小编添加,因为原文中无总结内容。就找到这章的重点内容分享在微信!再次希望大家觉得内容不错,点击左下角的阅读原文,回复支持下我们的分享者!如果你回复不了,可以给药圈微信发“绑定”两字,注册或绑定后,就可以回复了!此为药圈会员李整理的药物化学历年真题分析及重点内容总结,我们可以拿来执业药师考试学习,阅读原文中的重点内容更加突出显示!不考试的同学也可以巩固基础知识。抗精神失常药包括抗精神病药和抗抑郁症药。一、抗精神病药以化学结构分类,可分为:吩噻嗪类、噻吨类、二苯环庚烯类、丁酰苯类和苯酰

2、胺类。这类药物都有椎体外系副作用。(一)吩噻嗪类盐酸氯丙嗪ChlopromazineHydrochloride又名冬眠灵。性质:不稳定,易氧化,注射液加抗氧剂光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等吩噻嗪类的代谢代谢过程是非常复杂的,产物几十种以上代谢过程主要是氧化,均无活性侧链N的脱烷基反应,单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪,均可与多巴胺D2受体作用,为活性代谢物。奋乃静Perphenazine氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪其它同氯丙嗪氟奋乃静(新)2位氯被三氟甲基取代代谢:活性代谢物毒性前药:氟

3、奋乃静庚酸酯或癸酸酯三氟拉嗪(新)氟奋乃静的羟乙基用甲基替代活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物,半衰期长与抗高血压药合用,致体位性低血压。与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。与其他阿托品类药物合用,不良反应相加。构效关系①吩噻嗪环上取代:2位取代能增强活性。抗精神病的活性:CF3>CL>COCH3>H②烷基侧链的改变:吩噻嗪环10位上氮原子侧链碱性氨基与环之间的碳链以三个碳原子为宜。侧链末端的氮为叔胺,通常接两个相同的烷基,也可是含氮杂环(奋乃静)二、硫杂蒽类(噻吨类)氯普噻吨(新)结构:吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代与侧链以

4、双键相连,故有几何异构体存在。顺式(cis,Z型)异构体的活性大于反式(trans,E型)。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。性质:光照和碱性条件下,发生双键的分解。作用:显著的镇静和止吐作用氯哌噻吨(新)硫杂蒽类,是顺式和反式的混合体。除了有较好的抗精神病作用外,且有抗抑郁和抗躁狂作用。药物相互作用:增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。与甲氧氯普胺和哌普嗪合用,增加锥体外系症状的发生。三、丁酰苯类及其类似物氟哌啶醇:丁酰苯类稳定性:对光敏感机制:通过阻断脑内多巴胺受体而发挥作用。治疗各种精神分裂症及躁狂症,对止

5、吐也有效。副作用:锥体外系反应代谢:活性产物是酮的还原,以及哌啶脱烷基,继而进行氧化生成的对氟苯丁酮酸。半衰期长癸酸酯前药作用时间长四、苯酰胺类舒必利Sulpiride苯甲酰胺类性质:极易溶氢氧化钠、需避光手性:1个手性碳,本品具有旋光异构体,其中左旋体为具有活性的光学异构体。临床使用外消旋体。用途:治疗精神分裂症及焦虑性神经官能症、抗抑郁、止吐,优点是很少有锥体外系副作用。作用机制:对多巴胺D2受体有选择性阻断作用五、二苯并二氮卓类和二苯并氧氮卓类氯氮平(新)结构:二苯并二氮卓类,11位甲基哌嗪作用机制:多巴胺D1~D4受体抑制剂,是非典型

6、精神病药物(较少产生锥体外系副作用)作用:可降低患者自杀的危险。代谢:去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物洛沙平(新)二苯并氮氧杂卓与氯氮平相似的化学结构,但可导致锥体外系反应药物相互作用:加速苯妥英的代谢,增加巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。阿莫沙平(新)阿莫沙平是洛沙平的脱甲基代谢物,抗抑郁药。其代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平均有抗抑郁活性。喹硫平(新)氯氮平结构中5位N被S取代。拮抗多巴胺D2和5-HT2受体而治疗精神分裂症。生物利用度为100%奥氮平(新)看作是氯氮平的生物电子等排体

7、。对中枢神经系统的多种受体都具有作用,包括:5-HT2A、5-HT3、5-HT6、多巴胺受体D1-D5、毒蕈碱受体M1-M5等,因此对精神病有广泛的疗效。与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的惟一药物。利培酮(新)非经典抗精神病药物。它独特之处是高选择性的5-HT2/DA2受体平衡拮抗剂,减少了锥体外系副作用。适用于各种精神分裂症。代谢生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物,均具有抗精神病活性。帕利哌酮(新)是利培酮的活性代谢物,半衰期长盐酸齐拉西酮(新)据拼合原理而设计的非经典抗精神病药物盐酸硫利达嗪(新)容易由胃肠道吸收,在

8、肠壁进行重要的首过效应,主要代谢产物为美索达嗪,另一代谢产物为甲磺哒嗪也具有生物活性。抗抑郁症药抗抑郁药分类:去甲肾上腺素重摄取抑制剂5-羟色胺重摄取抑制剂单胺氧化

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文

此文档下载收益归作者所有

当前文档最多预览五页,下载文档查看全文
温馨提示:
1. 部分包含数学公式或PPT动画的文件,查看预览时可能会显示错乱或异常,文件下载后无此问题,请放心下载。
2. 本文档由用户上传,版权归属用户,天天文库负责整理代发布。如果您对本文档版权有争议请及时联系客服。
3. 下载前请仔细阅读文档内容,确认文档内容符合您的需求后进行下载,若出现内容与标题不符可向本站投诉处理。
4. 下载文档时可能由于网络波动等原因无法下载或下载错误,付费完成后未能成功下载的用户请联系客服处理。