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1、固体脂质纳米粒的研究及应用刘春喜1，张娜1*（1.山东大学药学院，济南250012；）摘要自Müller等人首次提出固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)以来，SLN作为一种新型的脂质药物传输载体而备受关注。SLN用生理相容性的脂质或类脂质等常用的药剂辅料制备而成，综合了其他微粒传输系统如聚合物纳米粒、脂肪乳和脂质体的种种优点，包括物理稳定性高；防止药物降解，提高药物稳定性；缓释性能好，耐受性强等等。此领域的研究表明，在最佳条件下，SLN可适用于疏水或亲水性药物的
2、传递，从而实现最佳微粒载体系统的要求。本文将综述SLN在基因传递、蛋白多肽类药物非注射给药、难溶性药物增溶及靶向给药系统中的研究和应用。关键词：固体脂质纳米粒；基因传递；蛋白多肽类药物非注射给药；难溶性药物增溶；靶向给药系统StudiesandapplicationsonSolidlipidnanoparticlesLIUChun-xi1,ZHANGNa1*(1.SchoolofPharmaceuticalScience,ShandongUniversity,Ji’nan250012,China)
3、AbstractSincetheirfirstdescriptionbyMülleretal.,solidlipidnanoparticles(SLN)haveattractedincreasingattentionasanefficientandnon-toxicalternativelipophiliccolloidaldrugcarrierpreparedwithcommonpharmaceuticalexcipientssuchasphysiologicalfattysubstanceor
4、lipid.Solidlipidnanoparticlescombinetheadvantagesofpolymericnanoparticles,lipidemulsionsandliposomes,suchasphysicalstability,protectionofincorporatedlabiledrugsfromdegradation,controlledrelease,excellenttolerabilityandsoon,whilesimultaneouslyavoidingt
5、heirdisadvantages.Theresearchworkdevelopedintheareaconfirmsthatunderoptimizedconditions,theycanbeproducedtoincorporatehydrophobicorhydrophilicmoleculesandseemtofulfilltherequirementsforanoptimumparticulatecarriersystem.Inthisarticle,theapplicationsofS
6、LNingenedelivery,non-injectionsystemforproteinandpolypeptide,solubilizaionandtargeteddrugdeliverysystemwillbereviewed.Keywords:solidlipidnanoparticles,genedelivery,non-injectionsystemforproteinandpolypeptide,solubilizaion,targeteddrugdeliverysystem固体脂
7、质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)是新型的亚微粒胶体给药系统，其研究始于20世纪90年代[1]。SLN10是一种以室温下为固态的天然或合成的脂质或类脂，如卵磷脂、三酰甘油等为基质，将药物包裹于类脂核中制成粒径约为50-1000nm的固体脂质粒子给药体系。SLN主要适合于难溶性药物的包裹，用作静脉注射或局部给药，还可以作为靶向定位和控释作用的载体[2]。相对于常见的药物载体，如脂肪乳、脂质体、聚合物纳微粒等存在的热力学不稳定、毒副作用大和易被单核吞噬细胞系统所消除等问
8、题[3]，SLN作为药物传递系统载体，具有无毒、生物相容性好、可生物降解、载药能力强、可延缓体内成分对药物的破坏、延长药物疗效、物理化学存储稳定、对靶器官有特异趋向性、成本低和利于大规模的生产等多种优点。因此，SLN又称为固体脂质体，是微乳、脂质体、聚合物纳米粒的替代品。近年来，国内外越来越多的研究人员对SLN用于药物载体所产生的良好效果产生了浓厚的兴趣，并做了大量的研究工作。本课题组也在SLN方面进行了研究，本文将对其在大分子药物如基因，多肽等以及小分子药物如抗癌新药托氟啶和抗风
