第11章 微型胶囊、包合物和固体分散体

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1、微型胶囊一、概述1、概念系利用天然或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。2、药物微囊化的应用特点（1）掩盖药物的不良气味及味道（2）提高药物的稳定性（3）防止药物在胃肠道失活（4）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性（5）使液态药物固态化便于应用与贮存（6）减少复方药物的配伍变化（7）制成缓释或控释药物（8）使药物浓集于靶区（9）可将活细胞或生物活性物质包囊二、囊心物天然的高分子材料：（1）明胶（2）阿拉伯胶（3）海藻酸盐（4）淀粉半合成高分子材料：（1）羧甲基纤维素盐（2）邻苯二甲酸醋酸纤维素

2、(CAP)（3）乙基纤维素(EC)（4）羟丙基甲基纤维素(HPMC)（5）甲基纤维素(MC)合成高分子材料：聚乙烯醇、聚碳酯、聚乙二醇、聚苯乙烯、聚酰胺、PVP、聚甲基丙烯酸甲酯以及聚甲基丙烯酸羟乙酯等。近年来，可生物降解并可生物吸收的材料受到普遍的重视并得到广泛的应用。如聚酯类、聚酯聚醚类、聚氨基酸类、聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物以及ε－己内酯与丙交酯嵌段共聚物等，目前用于注射与植入，可在体内降解。三、药物微囊化方法(一)物理化学法单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。1.单凝聚法以一种高分子化合物为囊材，囊心物分散其中，然后加入凝聚剂，

3、如乙醇、丙醇等强亲水性非电解质或硫酸钠溶液、硫酸铵溶液等强亲水性电解质。由于囊材胶粒水合膜中的水与凝聚剂结合，致使体系中囊材的溶解度降低而凝聚形成微囊。2.复凝聚法利用两种具有相反电荷的高分子材料为囊材，将囊心物分散(混悬或乳化)在囊材的水溶液中，在一定条件下，相反电荷的高分子互相交联形成复合囊材，溶解度降低，自溶液中凝聚析出而成囊。3.溶剂-非溶剂法在聚合物溶液中，加入一种对该聚合物不溶的液体(称非溶剂)，引起相分离而将药物包成微囊。4.改变温度法无需加凝聚剂，而通过控制温度成囊。5.液中干燥法(in-liquiddrying)从乳状液中除去分散相挥发性溶剂

4、以制备微囊的方法称为液中干燥法，亦称乳化溶剂挥发法。12（二）物理机械法1.喷雾干燥法2.喷雾冻凝法3.空气悬浮法4.多孔离心法（三）化学法1.界面缩聚法2.辐射化学法六、微囊中药物的释放(一)微囊中药物释放的机制1.透过囊壁扩散2.囊壁的溶解3.囊壁的消化降解(二)微囊药物释放速率及其影响因素1.微囊的粒径2.囊壁的厚度3.囊壁的物理化学性质4.药物的性质5.附加剂的影响6.微囊制备的工艺条件7.PH的影响8.溶出介质离子强度的影响七、微囊质量的评定1.微囊的形态与粒径2.微囊的载药量与包封率3.微囊药物的释放速率4.微囊中药物的含量5.有害有机溶剂的限度检

5、查最佳选择题17、微型胶囊的特点不包括：A可提高药物的稳定性B可掩盖药物的不良嗅味C可使液态药物固态化D能使药物迅速达到作用部位E减少药物的配伍变化答案：D124、以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是：A甲醛B硫酸钠C乙醇D丙酮E氯化钠答案：A19、可用于复凝聚法制备微囊的材料是：A阿拉伯胶-琼脂B西黄芪胶-阿拉伯胶C阿拉伯胶-明胶D西黄芪胶-果胶E阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠答案：C多项选择题82.微囊的特点有：A减少药物的配伍变化B使液体药物固态化C使药物与囊材形成分子胶囊D掩盖药物的不良嗅味E提高药物的稳定性答案：ABDE83.影响微囊中药物释放

6、速度的因素包括：A囊壁的厚度B微囊的粒径C药物的性质D微囊的载药量E囊壁的物理化学性质答案：ABCE配伍选择题A明胶B乙基纤维素C聚乳酸Dβ-CYDE枸橼酸51生物可降解合成高分子囊材52水不溶性半合成高分子囊材答案51C52BA单凝聚法B复凝聚法C溶剂-非溶剂法D改变温度法E液中干燥法1259在高分子囊材（如明胶）溶液中加入凝胶剂，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法60从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法答案59A60E第二节包合技术一、概述（一）含义包合物是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物，属于非键型络合物，又称为

7、“分子胶囊”。环糊精包合技术特点·增加难溶性药物的溶解度·提高药物稳定性·使液态药物粉末化·防止挥发性成分挥发·掩盖药物不良臭味，减少药物的副作用和刺激性·调节释药速率·提高生物利用度二、包合材料——环糊精环糊精是淀粉经“环糊精葡萄糖转位酶”作用后生成的6～10个葡萄糖分子的环状低聚多糖，以1，4—糖甙键连接成环，有a、β、γ三种环状结构，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。环糊精衍生物水溶性环糊精衍生物1、烷基化：二甲基-β-CYD；三甲基-β-CYD2、羟烷基化：疏水性环糊精衍生物主要是乙基化β-CYD三、包合物制备方法1、饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法）2

8、、研磨法3、超声波法4、冷冻干燥法5、