葛根芩连汤中小檗碱的中药生物药剂学分类系统属性研究

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1、葛根芩连汤中小檗碱的中药生物药剂学分类系统属性研究　　[摘要]中药生物药剂学分类系统（CMMBCS）的顶层研究之一是中药复方对单一成分的影响研究，除单成分自身溶解性和渗透性外，需结合复方中多成分环境下其溶解性和渗透性各自提升度来进行分类。该文主要是研究葛根芩连复方中小檗碱的CMMBCS分类属性的变化，即小檗碱在葛根芩连汤中的溶解性和渗透性，考察其在整个复方环境中的变化及分类。采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定其在复方中的溶解度变化，并采用大鼠离体外翻肠囊实验进行小檗碱肠吸收定性，采用在体单向灌流法进行小檗碱肠吸收定量研究，同时和肠道血管并行采血实验进行吸收入血的定性和定量

2、研究。　　[关键词]葛根芩连汤；小檗碱；溶解性；肠渗透性；中药生物药剂学分类系统　　BiopharmaceuticsclassificationsystemofChinesemateria　　medicaofberberineinGegenQinliandecoction　　LIUYang，ZHUMei-ling，SUNHui-juan，WANGZi-yu，CHENJiang-peng，DONGYue-liu，DONGLing*　　（BeijingUniversityofChineseMedicine，Beijing100102，China）　　[Abstract]One

3、ofthetop-levelresearchesofbiopharmaceuticsclassificationsystemofChinesemateriamedica（CMMBCS）isthestudyonsinglecomponentincompoundChinesemedicine.Themedicinesshallbeclassifiedaccordingtoitssolubilityandintestinalpermeability，aswellastheascendingdegreeinmulticomponentenvironment.Basedonabov

4、e，wechoseberberineasthemainobjecttoexplorethechangerulesofitssolubilityandintestinalpermeabilityinGegenQinliandecoction.Shakingflask-HPLCwasusedtodetectthesolubilitychangesofberberineincompounds.Thequalitativeinvestigationofberberineinintestinalabsorptionwasmeasuredbyevertedgutsac，andtheq

5、uantitativeresearchofberberineinintestinalabsorptionwasmeasuredbysingle-passintestinalperfusionexperiment，whilethequalitativeandquantitativeresearchofberberineabsorptionintobloodwasmeasuredbyinintestinalperfusionwithvenoussamplingexperiment.　　[Keywords]GegenQinliandecoction；berberine；solu

6、bility；intestinalpermeability；CMMBCS　　口服?物的水溶解性及肠渗透性，是判断其胃肠道吸收效果的2个重要参数，也是生物药剂学分类系统（BCS）对药物进行属性分类的依据[1-2]。药物的BCS属性部分决定了这个药物在用药机体中吸收程度，对评价药物的吸收至关重要，不仅对已上市药品的生物利用度-吸收关联分析提供了科学框架，更为新药的开发提供理论依据及数据支撑。鉴于FDA，EMA及WHO将生物药剂学分类系统引入到指导原则中进行药物生物等效性豁免的评价研究，其科学性与适应性近几年在不断地得到印证。目前BCS在不断地完善和发展，也衍生出了其他以不同侧

7、重点进行分类研究的分类系统[3-5]。但BCS针对的是单一成分的化学药品，在中药相关领域的研究甚少。然中药与化药口服吸收的本质和核心是一致的，结合中药自身特点与生物药剂学分类系统的优势，本课题组创新性地提出了中药生物药剂学分类系统（CMMBCS）[6]。并且基于“多成分层次差异比较法”的指导，从单一成分到多成分到整个中药整体进行研究[7-11]。本文在之前研究的基础上，以葛根芩连汤中的小檗碱为主要研究对象，深入到研究单一成分在中药复方环境下的BCS属性变化规律。从而进一步丰富中药生物药剂学分类系统的整体研究，并为其之后的发展提