安立生坦片说明书

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1、2000003415核准日期：2010年10月19日安立生坦片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告：潜在的肝脏损害，并禁用于孕妇。凡瑞克®(安立生坦）可以肝脏转氨酶（ALT和AST)较正常值上限（ULN)升高超过3倍。在为期12周的试验中，有0.8%接受凡瑞克®治疗的患者出现转氨酶升高>3xULN；在超过一年的长期开放标签试验中这类患者则占2.8%。有一例转氨酶升高>3xULN的病例同时伴有胆红素升高>2xULN。肝脏转氨酶和胆红素升高是潜在严重肝脏损害的标志，所以必需在开始治疗前、以及开

2、始治疗后的每月进行血清转氨酶水平（如果转氨酶升高还需同时检测胆红素）监测。如果转氨酶水平升高>3xULN并≤5xULN，则应重复检测。如果转氨酶水平确实为>3xULN并≤5xULN,则减少每日剂量，或者中断治疗并每两周监测一次直至转氨酶水平<3xULN。如果转氨酶水平升高>5xULN并≤8xULN，应立即停用凡瑞克®并应监测转氨酶水平直至<3xULN。如果转氨酶水平升高>8xULN，应立即停止治疗并且不应该再开始治疗。基线时即有转氨酶升高（3xULN)的患者通常应该避免使用凡瑞克®，因为在这种情况

3、下很难对肝功能进行监测。如果肝转氨酶升高同时伴有肝脏损害症状（如恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、或不寻常的嗜睡或乏力）或者胆红素升高2xULN，应该立即停止治疗。目前尚无在此类患者中再次应用凡瑞克®的经验。禁忌：妊娠妊娠妇女使用凡瑞克®很有可能会导致严重的出生缺陷，在动物中应用此药物时经常会观察到这种作用（见【禁忌】部分）。因此在开始治疗前必须排除妊娠，并且在治疗过程中以及治疗后1个月内都应该使用两种合适的避孕方法进行避孕，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进

4、行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。每月都进行妊娠测试。【药品名称】通用名称：安立生坦片商品名称:凡瑞克®(VOLIBRIS®)英文名称：AmbrisentanTablets汉语拼音：AnlishengtanPian【成份】化学名称：(+)-（2S）-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸化学结构式：分子式：C22H22N2O4分子量：378.42【性状】5mg片为粉红色双凸的方形薄膜衣片，一面刻有“GS”，另一面刻有“K2C”；10mg片为深粉红色双凸的椭圆形

5、薄膜衣片，一面刻有“GS”，另一面刻有“KE3”【适应症】凡瑞克®适用于治疗有whoⅡ类或Ⅲ类症状的肺动脉高压患者(wh组1)，用以改善运动能力和延缓临床恶化。【规格】5mg和10mg【用法用量】成人剂量起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次；如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日一次剂量的研究。在开始使用凡瑞克®治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测（见【注意事顷】部分）。育龄期女性女性只

6、有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗，但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕，则不需要采取另外的避孕措施。接受凡瑞克®治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试（见【禁忌】和【注意事项】部分)。已存在肝脏损害不推荐在中重度肝功能损害的患者中应用凡瑞克®(见【注意事项】部分）。目前尚无在轻度肝功能损害患者中的应用信息；但是，此类患者对安立生坦的暴露可能会有所増加。【不良反应】临床试验经验关于潜在性肝脏损害的讨论参见黑框警告，而

7、关于血液学变化的讨论参见【注意事项】部分。凡瑞克®的安全性数据来自两项在肺动脉高压患者中开展的为期12周的安慰剂对照研究（ARIES-1和ARIES-2)、以及四项在483名肺动脉高压患者（每日一次服用剂量分别为1、2.5、5、或10mg)中开展的安慰剂对照研究。在这些研究中，受试者与凡瑞克®接触的时间为1天到4年不等（N=418接触至少6个月，N=343接触至少1年）。在ARIES-1和ARIES-2中，总共261名患者每日一次服用剂量分别为2.5、5、或10mg的凡瑞克®，而132名患者服用安

8、慰剂。在接受凡瑞克®治疗的患者中不良事件发生率>3%，明显高于安慰剂组（见表1）。表1在接受凡瑞克®治疗的肺动脉高压患者中不良事件发生率>3%,明显高于安慰剂组安慰剂(N=132)凡瑞克®(N=261)不良事件n(%)n(%)经安慰剂校正(％)外周性水肿14(11)45(17)6鼻充血2(2)15(6)4鼻窦炎0(0)8(3)3面部发红1(1)10⑷3心悸3(2)12(5)3鼻咽炎1(1)9⑶2腹痛1(1)8(3)2便秘2(2)10(4)2呼吸困难4(3)11(4)1.头痛..18