冬桔咽爽滴丸的研制

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1、冬桔咽爽滴丸的研制时发扬了传统中药安全性好、不良反应小的优点，尤其适用于心脑血管等疾病的治疗。临床中药滴丸制剂具有多种用途，除可口服或含服的速效救心丸、复方丹参滴丸等速效、高效的滴丸，还可制成缓释和控释滴丸、包衣滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、肠溶滴丸、药液固化滴丸等以适应多种给药途径。1．1应用优势1．1．1速效一高效作用口服固体制剂进入体内后，需经过溶出过程才能透过生物膜被机体吸收。含难溶性成分的中药制成普通的口服制剂时，由于其溶出速度受溶解度的限制，影响了药物吸收，因此作用缓慢，生物利用度较低。以固体分散技术制备的滴丸，符合No

2、yes．whitney溶出速度方程：dC／dt=kS(Cs．c)(dC／dt为药物溶出速度，S为药物表面积，C为溶解度)。溶出速度随表面积的增加而增加。因此，提高药物的分散度，减小药物粒度，使比表面积增加，则可以加快药物的溶出速度，能使中药有效成分与粘膜表面充分接触，提高生物利用度。以水溶性基质制备的滴丸，溶散时限大多在5～15min，所以起效快，舌下含服时可通过口腔粘膜直接吸收入血，起效更快，故称速效。作为中医急症制剂，已研制了苏冰滴丸、速效救心丸、复方丹参滴丸等。其中以冰片为指标的速效救心丸，在人体试验中10min且P达血药浓

3、度峰值【51，复方丹参滴丸对主动脉舒张作用比片剂起效快6倍，适用于心绞痛的急性发作【6j。1．1．2缓释一长效作用以脂溶性载体制成的固体分散体的滴丸剂，具有缓释长效作用。此分散系可以看作溶散扩散或骨架分散系，释放理论与相应的缓释制剂和控释制剂相同，有一级过程、Higuchi过程和零级过程。此种滴丸药物从载体中缓慢释放，维持药物所需浓度，可呈长效作用。如广州军区武汉总医院的刘宏等通过固体分散技术与缓释技术相结合，制得具有良好的缓释效果的灯盏花素缓释滴丸，体外释放度研究表明：灯盏花素缓释滴丸释药动力学较好地符合Higuchi方程【，J

4、。中国中医科学院2010级同等学力硕士学位论文1．1．3降低毒副作用传统中药一般体积较大、服用量多、口味不佳。有些药物对胃肠道有刺激作用。以固体分散技术制成滴丸后，在增加药物的溶解度提高吸收率的同时，可减少服用剂量，从而减少对胃肠道的刺激性。同时，滴丸通过舌下含服给药，直接通过口腔黏膜上皮细胞吸收，可避免药物进入胃肠道减少刺激和不良反应。滴丸与注射液比较，在一定程度上保留了起效较快、生物利用度高的特点，又可避免中药注射液直接入血可能引起的急性毒性和过敏反应。1．1．4增加药物稳定性易水解、氧化、分解的挥发性药物被包埋在滴丸中而增强

5、了稳定性。如牙痛停滴丸中的丁香油被包埋在固体基质中，即增强了稳定性，又减少了刺激性和不良气味【81。1．1．5服用剂量小、贮存、运输、携带、使用方便中药滴丸剂与其他口服剂型比较，体积小、重量轻、携带、使用更加方便。不仅可口服，而且可舌下含服，服用不受饭前或饭后影响，分剂量使用更为方便，克服了有些药物一次口服半片的弊端，也可根据需要制成耳用滴丸、眼用滴丸等供临床选择。如复方黄连耳用滴丸、牙痛定滴丸、氯霉素眼用滴丸等。临床应用表明：局部应用滴丸药物具有浓度高、不易流失、药效长、用药次数少等特点。药物成分在基质中分散均匀，所以溶散时限、

6、含量、外观、重量差异稳定，药物损耗率低。因滴丸制备时间短，温度变化范围小，中药中的贵重药材、易氧化、易水解和挥发性的成分可制成滴丸，也可包衣或装胶囊后服用阳3。1．1．6生产方便制备滴丸设备主要由保温罐、滴头、制冷循环装置组成。制备过程是将药物和基质融化，通过保温罐滴入冷凝液中，取出干燥即可。与其他剂型比较设备简单、操作方便、工序少、生产周期短、自动化程度高、劳动强度低、生产车间冬桔咽爽滴丸的研制无粉尘、有利于劳动保护。由于滴丸生产效率高，其生产成本低于同品种片剂的50％以下【8】o1．2应用局限性1．2．1与临床用药要求相关滴丸

7、剂具有两个显著特点：速效和高效。因此能增加药物分散度、溶出度和溶解度，提高生物利用度。因此，适宜那些临床上病势较急的病症，如冠心病、心脏病、感染性疾病、过敏性疾病等。将难溶性药物制成滴丸剂尤能体现该剂型的特点。因此适合这种临床用药要求，并且具有上述药物性质的处方，可选择滴丸剂，否则不宜制成滴丸。1．2．2载药量低，适合活性强，纯度高的药物滴丸剂中大部分是成型基质，载药量小，因此，药物在其中所占比例小，只有当药物的生物活性较强时，才可能用小量的药物达到临床治疗要求。通常中药的粗提取物体积大而活性低，如选择滴丸剂会使服用体积很大，不能

8、被病人接受。所以滴丸剂同其他剂型相比，还要求中药提取物具有更高的活性和纯度。1．2．3其他另外，滴丸剂能够快速释放药物，进入胃肠道后可能会造成短时间局部药物浓度过高，因此，那些对胃肠道有较大刺激的药物也不宜做成滴丸剂。但是，通过制备缓释滴丸也可以克