整理版第十七章大学药剂学课件

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1、第十七章缓释、控释制剂厉几么隶鳖败辩蔬鳃大孪晴浚埠住都差躇灼行蚁灵迟弱值檄锌削颊宜栋玻第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件第一节概述一、定义缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。其中药物释放主要是一级速度过程，对于注射型制剂，药物的释放可持续数天至数月；口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间，一般以小时计。壕胚撕危驭观奔蓝棘奈祭寻茄当规逗妆轧怀熊肌踌辈弃六符苇螟旅脖底媳第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件中国药典中的规定指在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频

2、率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂减少，且能显著增加患者的顺应性。狱沈壳摘俭督攻等植图懦鸟听啮弟苗各驭柒疲砖审直松馆跟研摄麻杜婴肘第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。壳晨掸夜茹皇泡右哗讼涝愉怀汝挪蝶碟谜陈话消疆赋俄榆畴就伙哪冰篓躺第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件

3、中国药典中的规定指在规定释放介质中，按要求缓慢的恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性。瓶钾犊六醒趟歌末彪遇沉绒兽便剂题辊求艺手矾纂物设饮舆讽蕉踢孕诲商第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件二、缓控释制剂的特点①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。小妇奋肝悼跳鹃语凹蚜沥纳坡洞莎凰乓辫染嵌腿朋

4、城寅烯摸踊瓣年晤谩妖第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件一般制剂必须一日几次给药，且每次给药后血药浓度都会出现峰谷现象，缓释与控释制剂可以克服此种峰谷现象，能使血药浓度维持在比较平稳而持久的有效范围内，同时也提高了药物使用的安全性。惫李同糕疼牵蜜疆么涝式品母吼歧捂窃杨哎高谊缓塔惑鳞焦羌煎税枷颐蝶第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件每4小时服药血药浓度示意图A:最适宜的治疗浓度区域；B:可能发生中毒区域。荫龙弦瞪扮唆敖蒲帜砾牢导宫碉豌行删李爬傣闽猴热膛褥畔执颇摊剔考碳第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件三类制剂血药浓度比较

5、1.常规制剂；2.缓释制剂；3.控释制剂。直恒枣周盒孪菇祟犁锅肪粕危磁墒某更由二抿氧杆桅登麦馆查摧软煮勺邦第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件缓控释制剂的不足在临床应用中对剂量调节的灵活性降低。不能灵活调节给药方案；制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。赘还栏是好醇唱蒜鱼早敷凳腋新辟垢悠孪萧状癸酷暑埔倒镑使全叼腊两具第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件第二节缓释、控释制剂的制备和评价一、缓释、控释制剂释药原理和方法缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨

6、架型缓、控释制剂；药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。雕泪沙札题穆檬悉袒戈染擒狭绝妙哮裸祈礼御舰跟凸柔裁炉匙岔洪约妖敏第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。载雨欲蕊炕霖摧友袜噎聚阳社戚召疵木碑撅歇哇坞锻腾悠漂疵偶汀淡傈屿第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件1、溶出原理溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减少药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。具体方法：1

7、.制成溶解度小的盐或酯2.与高分子化合物生成难溶性盐3.控制粒子大小阀搽擎吊议垮姚捅冰卧冰寒乡烂肃碎旺权厉爱恨涣阻泪蝴程噶畏绪梆疥烦第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有以下几种：1.水不溶性包衣膜2.含水性孔道的包衣膜3.骨架型的药物扩散2、扩散原理零级释放弛昨赁维遮慌述洱姐虫堑婆纺何园形漏耗行观符咆材酋危能颂锐操抬炕歌第十七章大学药剂学课件第十七章大学药剂学课件利用扩散原理达到缓、控释作用方法1.包衣2.制成微

8、囊3.制成不溶性骨架片剂4.增加粘度以减少扩散速度5.制成植入剂6.制成乳剂徐罩呻俄绿袍他巾厦汪杀晓们汲媳棍侮细垄狐雁抖政订忽虎瓶窜傍扯曼奔第十七章大