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1、下载可编辑常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状
2、芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,
3、而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛
4、酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;·床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐
5、药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。 专业资料精心整理下载可编辑双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G+球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类:对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 抗G-杆菌类:只用
6、于抗G-杆菌,对G+球菌及假单胞菌无效。 头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。 第一代头孢菌素:包括头孢噻吩氨苄唑林拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。 对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林拉定较常用。 第二代头孢菌素:包括头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色
7、葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。 对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。 第三代头孢菌素:包括头孢他定三嗪噻肟哌酮地嗪甲肟克肟等。 对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。 头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对β-内酰胺酶稳定,肾毒性少见。 第四代头孢菌素:包括头孢匹罗吡
8、肟唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相
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