第五章 放射性药物

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1、第五章放射性药物第一节放射性药物概述进入体内的，用于诊断或治疗的放射性核素及其标记化合物统称为放射性药物。一.放射性药物的临床应用放射性药物诊断药物治疗药物用于脏器显像脏器功能测定用于脏器显像:放射性药物通过口服或注射进入体内,所发出的γ射线穿出体外,由显像仪器记录放射性在体内的位置及分布图像,并测量各器官组织中放射性活度随时间的变化,以诊断各种疾病。图像显示：⑴病变组织为放射性缺损区⑵病变组织为放射性浓集区发射型计算机断层(ECT)γ相机：分辨率稍高的脏器平面图扫描仪：分辨率低的脏器扫描图显像仪器都是γ射线探测器：单光子发射计算机断层(SPECT)131I、99mTc、1

2、23I等正电子发射计算机断层(PET)11C、18F、15O等β＋+β－0.511MeV0.511MeVγγ正电子发射核素12CH216OH215O14NH313NH3特点：①11C、15O、13N同位素标记18F半径与H相似②产生湮灭辐射PET显像三维图像空间分辨率好,灵敏度高,能精确定位和定量③半衰期短可用较大剂量,图像清晰,病人所受辐射剂量小重复给药显像方式静态显像:动态显像:给药后一定时间，显示放射性在脏器或组织内的分布图象，用于检查器质性病变连续观察一定时间范围内器官组织放射性的动态分布，反映器官病变部位大小和分布及器官组织的功能状态治疗疾病：放射性药物被病灶组织

3、选择性摄取或被放置在局部。利用核素放出的α粒子或β射线引起的电离辐射效应,抑制和破坏病变组织。优点：α粒子或β射线射程短，病变组织受到较大剂量照射，周围组织损伤小，全身反应和并发症较少或较轻二.放射性药物对核素的要求＊三.放射性药物的摄取机制:1.功能性吸收和排泄:99mTc－IDA类药物肝细胞吸收，胆道排泄→肝胆显像2.参与代谢:Na131I参与甲状腺素的合成而浓集于甲状腺3.离子交换：99mTc-焦磷酸盐的磷酸根能与骨中PO43-交换→形成99mTc-骨组织4.简单的弥散和分布：放射性药物注入脑室,腹腔、吸入呼吸道,可显示脑室形态、腹腔有无粘连、呼吸道是否通畅。放射性氪

4、、氙气体5.细胞吞噬：肝、脾、骨髓的网状内皮系统有识别和吞噬外来颗粒的功能99mTc-硫化物胶体→骨髓显像6.毛细血管阻断：颗粒大于毛细血管直径的放射性颗粒如99mTc、113mIn标记的大颗粒聚合白蛋白(MAA)或蛋白微球,注入静脉后将栓塞于肺部微血管→肺显像7.特异导向结合:根据受体与配基、抗体与抗原结合具有高特异性、高亲和性的特点,用适当的放射性核素标记的配体或抗体,使之导向到含有高密度受体或抗原的靶器官和靶组织,达到显像或治疗的目的。123I-IBZM脑多巴胺D2受体显像第二节放射性锝标记药物锝（Tc）有21个同位素,质量数从90～110，最适合医用的放射性核素是：

5、99mTcT1/2=6小时，Eγ=140keV99Mo99mTc99Tcβ－γT1/2=66hT1/2=6h99Mo－99mTc发生器＊可从较长半衰期的母体核素中分离出由它衰变产生的较短半衰期子体核素的一种装置。每隔一定时间可从该装置中分离出可供使用的放射性子体核素。一·放射性核素发生器(RadionuclideGenerator)：母牛99Mo99mTc99Tcβ－γT1/2=67hT1/2=6h)0((1A2l1l2l-2A=)×0.876t1le--e-t299mTc放射性活度A2:12.4%87.6%99Mo初始浓度临床上对99mTc洗脱液的质量要求:1.99Mo

6、在洗脱液中的含量不得超过总活度的0.1%2.对病人一次注射99mTc制剂时,99Mo最高限量是0.155MBq(5μci)最稳定二.锝的放射性药物制备1.锝(Tc)的一般化学性质:ⅦB族元素外层具有7个电子氧化价态:-1,0,+1,+2,+3,+4,+5,+6,+7配位键络合物络合剂络合剂:具有孤对电子的配位体,形式有离子、分子、基团:-COO－、-OH、-NH2、-SH、H2O、-PO3H、OH－、卤素等N(CH2COH)2N(CH2COH)2OOCH2COOOCCH2OCH2COONTcOCCH2ONOCH2CH2－99mTcO4-SnCl2EDTA99mTc－EDTA

7、（还原剂）发生器淋洗得到的99mTcO4-是+7价最常用的还原剂为氯化亚锡(SnCl2)299mTcO4-＋16H十＋3Sn2十─→299mTc4十＋3Sn4十＋8H2O用量：1:1062.99mTc标记药物种类:⑴99mTc络合物99mTc放射性药物中大多数是螯合物,即与含有多个配位基团的络合剂(称为螯合剂)产生的一类络合物。⑵99mTc标记蛋白:蛋白含有-NH2，-COOH，-CONH2，-SH，-OH等基团，能与+3，+4，+5价锝络合⑶99mTc标记胶体:99mTc-硫化锑胶体3.制备99mTc标记药物的注