天然药物化学 第一章 绪论ppt课件

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1、天然药物化学TheMedicinalChemistryofNaturalProducts第一章绪论一、概述学科介绍几个概念(一)学科介绍(天然药物)化学天然药物(中草药)植物:11146种动物:1581种矿物:80种海洋生物学科名称天然药物化学植物化学中药化学中草药成分化学科目地位药学专业课执业药师考试科目(二)几个概念1、天然药物化学运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。麻黄阿片人参丹参3、无效成分指无明显生理活性的成分,又称杂质。通常视为有效成分:生物碱、黄酮类、蒽醌类、香豆素、木脂素、强心苷、皂苷等通常视为无效成分:蛋白质、鞣质、多糖、淀粉、

2、油脂、树脂、叶绿素、纤维素等有效成分与无效成分的相对性二、天然药物化学的发展与未来起源1805年 德国药师从罂粟中提取得到吗啡,是从天然药物中提取的第一个活性成分。1818士的宁碱1820咖啡因1820奎宁1831阿托品1833乌头碱目前已分离10000多种生物碱生物碱的研究是天然药物化学发展的开端发展20世纪50年代后,随着色谱、光谱、计算机应用,天然药物进入到快速发展阶段。HPLC、TLC、GC、MS、NMR等仪器和新技术的应用中药指纹图谱的发展天然药物是创新研发新药的重要基础三、天然药物化学的应用价值(一)开辟扩大药源,促进新药开发根据化学结构和理化性质,分析

3、和寻找其他动植物中或同一植物不同部位是否含有此成分。根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造。(二)探索中药防病治病原理通过对天然药物进行有效成分的研究,不仅可以阐明天然药物产生功效的究竟为何物物质,也为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。(三)控制天然药物及其制剂的质量影响天然药物防病治病的主要因素是有效成分的含量。有效成分的含量主要受品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响。(四)改进药物剂型,提高临床疗效为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”(高效、速效、长效)、“三小”(剂量小、毒性小、副作用小)、“三便”(贮存、携带、服用方便

4、)的新型天然药物,天然药物化学在天然药物制剂的研制中,起着十分重要的作用。(五)为中药炮制提供现代科学依据如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒,必须用冷水浸泡至色变绿去毒后,再切成饮片,叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量,必须用热水煮后切成饮片,以色黄为佳”。经天然药物化学的研究表明,黄芩在冷水浸泡过程中,其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素,后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。黄芩苷黄芩素(黄色)醌类(绿色)可见用冷水浸泡的方法炮制,使有效成分损失导致抑菌活性降低,而用烫、煮、蒸等方法炮制时,由于高温

5、破坏了酶的活性,使黄芩苷免遭水解,故抑菌活性较强,且药材软化易切片。因此,认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。四、天然药物化学成分的溶解性能

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