大学课件药理学14_影响药物作用的因素

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1、药理学（PHARMACOLOGY）第四节影响药物作用的因素(Influencefactorsofdrugeffect)1.掌握概念：耐受性、耐药性、极量、治疗量、常用量、配伍禁忌、协同作用、拮抗作用、半数致死量、半数有效量、效能、效价、安全范围、治疗指数2.理解概念：高敏性、特异质、最小有效量、安慰剂、药物的相互作用3.理解影响药物作用的因素【学习目标】药物的作用往往要受到机体内外诸多因素的影响，使药物作用增强或减弱，甚至发生质的改变。因此，为了使药物充分发挥疗效，减少不良反应，全面了解影响药物作用的因素是非常必要的。影响药物作用的因素一、机体方面

2、的因素二、药物方面的因素三、合理用药影响药物作用的因素一、机体方面的因素1.年龄2.性别3.个体差异4.病理状态5.精神因素6.生物节律机体方面的因素1.年龄：机体的某些生理功能如肝、肾功能、体液与体重的比例、血浆蛋白结合量等可因年龄而异，年龄对药物作用的影响在小儿和老年人方面体现的尤为突出。一般所说的剂量是指18~60岁成年人的药物平均剂量。机体方面的因素2.性别：除性激素外，性别对药物反应通常无明显差别，但妇女有月经、妊娠、哺乳期等特点，用药时应予注意。月经期应避免使用作用强烈的泻药和抗凝药，以免月经过多。妊娠期，特别在妊娠早期，避免使用可能引

3、起胎儿畸形或流产的药物。哺乳期妇女应注意药物可否进入乳汁，对乳儿产生影响。机体方面的因素3.个体差异(种族差异)：在年龄、性别、体重相同的情况下，大多数人对药物的反应是相似的，但少数人也存在质和量的差异，例如拜迪尔（BiDil）。量的差异表现为高敏性和耐受性，质的差异有变态反应和特异质反应临床用药时应予注意。机体方面的因素4.病理状态：病理状态可以使效应器官对药物的反应性或使药物在体内的代谢发生改变，从而影响药物的效应。5.精神因素：患者的精神因素主要指心理活动变化可对药物治疗效果产生影响。精神因素对药物作用的影响主要发生在慢性病、功能性疾病及较轻

4、的疾病中，在重症和急症中影响程度较小。机体方面的因素6.生物节律：是指体内生物节律变化对药物作用的影响，研究生物节律与药物之间关系的科学称为时辰药理学。体内生物节律包括日节律、周节律、月节律、季节律和年节律等，其中，以日节律对药物影响最重要。如人体的生理功能活动表现为昼夜节律性变化，机体在昼夜24小时内的不同时间，对某些药物的敏感性不同。1.药物剂型2.药物的剂量3.给药途径4.给药时间和次数5.药物相互作用二、药物方面的因素1.药物剂型：药物的剂型影响药物的体内过程，进而影响药物的作用。口服时液体制剂比固体制剂吸收快；同属固体制剂，吸收速度也不一

5、样，其中，胶囊剂＞片剂＞丸剂。肌内注射时吸收速度顺序为水溶液＞混悬液＞油剂。即使是同种药物、同种制剂，不同厂家、不同批号，由于制剂工艺配方不同，药物的吸收情况和药物作用也有差别。药物方面的因素2.药物的剂量：剂量就是用药的分量。在一定范围内，剂量越大，血药浓度越高，药物作用也越强，但超过一定范围，则会引起中毒，甚至死亡。因此，临床用药时应严格掌握用药的剂量。药物方面的因素剂量与药物作用关系示意图1）无效量：是指由于用药剂量过小，不出现任何作用的量。2）最小有效量：开始出现疗效的最小剂量。3）最大治疗量：是指出现最大治疗作用，但尚未引起毒性反应的量，

6、又称极量。药物的剂量4）最小中毒量：是指超过极量，血药浓度继续升高，引起毒性反应的最小剂量。5）治疗量和常用量：治疗量是指最小有效量与极量之间的量。临床为使药物疗效可靠而安全，常采用比最小有效量大，比极量小的量，称为常用量。药物的剂量药物的剂量6）安全范围指最小有效量和最小中毒量之间的范围。此范围越大，用药越安全。7）治疗指数是半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50）。此值越大，药物安全性越大，通常指数大于10的药物毒性低，比较安全。药物的剂量效价与效能药物的剂量8）效能或称最大效应为药物的药理效应的最大值（Y轴最高点）。9）效价强度反应

7、药物效应与药量的关系，为药理作用效应性质相同的药物之间等效剂量的比较，达到相同效应时所用药量与效价强度成反比，所用药量相对越小（X轴数值越小）者其效价强度越大。3.给药途径：给药途径不同，药物出现作用的快慢和强弱不同，有时甚至作用性质也不同，如硫酸镁口服呈现导泻、利胆作用，肌内注射则呈现抗惊厥、降血压作用，外用则可消肿止痛。不同给药途径出现作用的快慢顺序依次为：静注>吸入>舌下>肌注>皮下>直肠>口服>皮肤给药。掌握各种给药途径对药物作用影响，以便根据病情需要，正确选择。药物方面的因素（1）口服：为最常用的给药途径，简便安全，适用于大多数药物和病人

8、。口服给药的缺点是药物吸收较慢且不规则，易受胃肠功能、消化酶和胃肠内容物的影响，不适用于急救、昏迷和呕吐等病人。（2）注射