药理学第33章作用于消化系统的药物

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1、消化系统药第33章消化系统疾病发病率高，使用率高，用量大主要有：抗消化性溃疡药助消化药，止吐药及胃肠动力药泻药止泻药消化系统药第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡发生机制保护性因素损害因素发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关消化性溃疡：胃溃疡和十二指肠溃疡损伤因素：胃酸引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃泌素、组胺胃蛋白酶幽门螺旋杆菌幽门螺杆菌（H.pylori）研究显示十二指肠溃疡与HP感染相关与慢性胃溃疡有关我国感染率达60%；城市为50%；农村为68.8%；26万人/年死于胃Ca保护因素：粘液屏障粘液分泌碳酸氢盐分

2、泌粘膜修复胃粘膜上皮更新快，大约每3天更新1次粘膜血流丰富抗消化性溃疡药的分类及代表药抗酸药：氢氧化镁等抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：西米替丁等M受体阻断药：哌仑西平H+-泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺增强胃粘膜屏障功能的药物：前列腺素衍生物、硫糖铝等抗幽门螺旋菌药：甲硝唑等一、抗酸药antacids作用及机制：弱碱性，中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，pH值升高可降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，减少不良反应，餐后服用延长作用时间。常用的抗酸

3、药：弱碱性药氢氧化镁（magnesiumhydroxide）三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）氢氧化铝（aluminumhydroxide）碳酸钙（calciumcarbonate）碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）氧化镁（magnesiumoxide）二、抑制胃酸分泌的药物1、H2受体阻断药阻断胃壁上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。作用强，持久，疗程短，愈合率较高，主要用于胃、十二指肠溃疡不良反应较少。突然停药可致反跳。按疗程给药常用药物西咪替丁（

4、cimetidine，甲氰咪胍）不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少、抑制肝药酶。雷尼替丁ranitidine抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。法莫替丁famotidine抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。2、壁细胞H＋泵抑制药奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克Losec)药理作用特异性地抑制胃粘膜壁细胞中的H+，K+-ATP酶（质子泵），抑制胃酸分泌强。起效迅速，作用持久，1次/日;用药4－6周，溃疡愈合率达97％抑制幽门

5、螺旋菌；临床应用顽固性消化性溃疡病：疗效好，复发率低；其它药无效的，本类药也能收到较好效果反流性食道炎：优于雷尼替丁不良反应可有头痛、胃肠道反应等，偶见肝功能异常、眩晕、嗜睡，停药后可消失。对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。三、增强胃粘膜屏障功能的药物1、前列腺素衍生物米索前列醇(Misoprostol，喜克溃)恩前列醇(Enprostil)药理作用粘膜保护作用促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对有害物质的抵抗力强。促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成，促进修复。抑制胃酸分泌为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌

6、作用强大。临床应用胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的。疗效优于西米替丁不良反应及应用注意可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。枸橼酸铋钾bismuthpotassiumcitrate吸附胃蛋白酶，抑制其活性；在溃疡面上形成保护膜，抵御攻击因子的刺激；能杀灭幽门螺杆菌；促进粘膜合成PG；临床应用用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似，但复发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。第二节、助消化

7、药胃蛋白酶(Pepsin)在酸性条件下分解蛋白质，用于消化不良，饭前饭时服忌与碱性药同服乳酶生(Lactasin)表飞鸣(Biofemin)活乳酸杆菌制剂，在肠内分解糖为乳酸，提高酸度，抑制腐败菌的繁殖，防止蛋白质腐败用于消化不良及小儿消化不良腹泻忌与抗菌药，吸附剂合用第三节止吐药及促胃动力药（antiemeticagents）刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏延脑呕吐中枢呕吐与呕吐有关的受体和神经：多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体止吐药分类一.M胆碱受体阻断药：东莨菪碱抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐二.H1受体阻断药

8、：苯海拉明抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐三.5-HT3受体阻断药昂丹司琼(Ondansetron，枢复宁)对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好，而对晕动病、多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。四、多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺(Metoclopramide,胃复