药化资料及参考答案

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1、第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药A长时B中时C短时D超短时D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是A为酸性化合物B为丙二酰脲类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合C本

2、品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上

3、腺素二、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪唑B苯海拉明C

4、西替利嗪D氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为A(1)>(2)>(3)B(2)>(1)>(3)C(3)>(1)>(2)D(1)>(3)>(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基A甲基B叔丁基C异丙基D苯异丁基B10、下列药物可口服的是

5、A肾上腺素B沙丁胺醇C去甲肾上腺素D多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A（-）1R,2SB（-）1R,2RC（+）1S,2RD（+）1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是α受体效应减弱，β受体效应减弱增强。3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。四、简答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、以局部麻醉药为例

6、说明药物与受体相互作用的键合方式。3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。第四章一、选择题C1、下列药物属于非曲型的β受体阻滞剂的是A普萘洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔D美托洛尔C2、下列药物具有选择β1受体阻滞作用的是A氟司洛尔B普萘洛尔C美托洛尔D拉贝洛尔A3、普萘洛尔属于Aβ1受体阻滞剂B钾离子通道阻滞剂C血管紧张素受体拮抗剂D血管紧张素转化酶抑制剂D4、奎宁的作用机理是抑制A钠离子通道B钾离子通道C钙离子通道D氯离子通道A5、奎尼丁属于（）抑制剂AIa类钠通道BIb类钠通道CIc类钠通道DL型钙通道B6、关于硝酸酯类药

7、物，正确的说法是A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的结构为ABCDA8、ACE抑制剂的降血压机理A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后，保持活性C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活