海洋来源细菌cb101抗肿瘤活性次级代谢产物的初步研究

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1、海洋来源细菌CB101抗肿瘤活性次级代谢产物的初步研究蔡生新1,李德海1,朱天骄1,王凤平2,肖湘2,顾谦群1*(1.教育部海洋药物重点实验室,中国海洋大学医药学院,青岛,266003;2.海洋生物遗传重点实验室,国家海洋局第三海洋研究所,厦门)摘要:目的阐明海洋来源细菌CB101(Aeromonassp.)的化学成分及其抗肿瘤活性。方法对海洋来源细菌CB101(Aeromonassp.)的总提取物采取硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及半制备HPLC等分离手段进行活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB及MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果与结论从海洋来源细菌C

2、B101(Aeromonassp.)的发酵产物中共分离得到9个吲哚衍生物类化合物(1-9),其化学结构分别鉴定为4-[bis-(3-indolyl)methyl]quinoline(1),2,2-bis(3-indolyl)ethyl-butyrate(2),4-(3-indolyl)hexan-2-one(3),吲哚(4),trisindoline(5),indole-3-ethanol(6),2,2-di(3-indolyl)-3-indolone(7),2-[2,2-bis(1H-indol-3-yl)-ethyl]phenylamine(8),1,1,1-tris(3

3、-indolyl)methane(9),其中化合物1-3为新化合物且具有较弱的抗肿瘤活性。关键词:海洋来源真菌;次级代谢产物;吲哚衍生物;抗肿瘤活性PrimaryInvestigationofAntitumorSecondaryMetabolitesofMarineDerivedBacterium,Aeromonassp.CB101CAISheng-xin1,LIDe-hai1,ZHUTian-jiao1,WANGFeng-ping2,XIAOXiang2,GUQian-qun1*(1.KeyLaboratoryofMarineDrugs,ChineseMinistryofE

4、ducation;InstituteofMarineDrugsandFood,OceanUniversityofChina,Qingdao266003,P.R.China;2.KeyLaboratoryofMarineBiogeneticResources,ThirdInstituteofOceanography,TheStateOceanAdministration,Xiamen,P.R.China)ABSTRACT:OBJECTIVEInvestigationofthesecondarymetabolitesofmarinederivedbacteriumCB101(Ae

5、romonassp.)andevaluatetheirantitumoractivity.METHODSBioactivefractionswereobtainedfromthecrudeextractofCB101(Aeromonassp.)throughabioassay-guidedfractionationandthechemicalconstituentsofthefractionswereinvestigatedandpurifiedbythecombineduseofcolumnchromatographywithsilicagelandSephadexLH-2

6、0,thepreparativeHPLC.Theirstructureswereestablishedbyspectroscopicmethods.TheirantitumoractivitieswereevaluatedbySRBandMTTmethods.RESULTSANDCONCLUSIONNineindole-derivedcompounds(1-9)wereisolatedandidentifiedas4-[bis-(3-indolyl)methyl]quinoline(1),2,2-bis(3-indolyl)ethyl-butyrate(2),4-(3-ind

7、olyl)hexan-2-one(3),indole(4),trisindoline(5),indole-3-ethanol(6),2,2-di(3-indolyl)-3-indolone(7),2-[2,2-bis(1H-indol-3-yl)-ethyl]phenylamine(8),1,1,1-tris(3-indolyl)methane(9),respectively.Amongthesecompounds,1-3arenewcompoundsandtheyhaveweakantitumorac

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