MS23对大鼠胸主动脉环舒张作用的研究.doc

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1、MS23对大鼠胸主动脉环舒张作用的研究作者：相晓军，吕吉元，张明升，贾永平【关键词】MS23［摘要］目的：探讨MS23舒张血管平滑肌作用及其机制。方法：采用离体血管张力实验方法，观察MS23的舒血管作用和对不同浓度KCl引起大鼠胸主动脉环收缩作用的影响。结果均用±s表示。资料分析：加用MS23前后进行配对t检验。制图用GraphPadPrism4Demo软件。统计分析用SPSS11．5软件。P<0．05为有统计学意义。结果:高浓度的MS23可降低血管环的静息张力(P<0．05)；MS23对KCl(60mmol/L)和N

2、E(1×10-5)mol/L)引发的血管环收缩具有拮抗作用(P<0．01)；MS23能使20mmol/L~70mmol/LKCl对动脉环收缩作用减弱或明显减弱(P<0．05或P<0．01)；随着MS23浓度的增加，其作用逐渐增强，KCl的浓度效应曲线向右下移位：半数有效浓度有增加(P<0．05或P<0．01)。结论:高浓度的MS23可减小动脉环的静息张力；MS23可抑制KCl和NE引起的缩血管作用；MS23对动脉环的舒张作用随着其浓度的增加而增强，MS23对KCl收缩血管作用的抑制不是竞争性抑制。［关

3、键词］MS23；氯化钾(KCl)；去甲肾上腺素(NE)；动脉环TheEffectsofMS23onIsolatedRatThoracicAortaRingsAbstract：ObjectiveTostudythemechanismsofMS23onvesselsmoothmusclecellbymeansoftheobservationofMS23onhighK+contractedornorepinphrine(NE)contractedtheisolatedratthoracicaortaringsonthisexperime

4、nt.MethodsTheeffectsofthedrugsonratisolatedthoracicaorticrings'contractioninducedbyKClwithdifferentconsistenciesorbynorepinphrine(NE)wereobservedwithMS4000computersystem.TheringswereisolatedfromWistarrats,whichwere250280gramsheavy.ResultsMS23canrelaxtherestingtoneofth

5、eisolatedratthoracicaorticringsathighconsistency(P<0.05).MS23producedrelaxationsofthehighK+contractionandnorepinphrine(NE)contractiononaorticringsofrats(P<0.01).TherelaxationstoKClareprogressiveenhancingwiththeincreasingconsistencyofMS23.Thequantityeffectcurveof

6、KClmovesrightanddownandtheEC50ofKClweregrowingwiththeconsistencyofMS23increasing.ConclusionMS23candecreasetherestingtoneoftheisolatedratthoracicaorticringsathighconsistency,MS23showedrelaxationsonthehighK+contractionornorepinphrine(NE)contractionandtherelaxationsarepr

7、ogressiveweakeningwithconsistencyincreasing.6Keywords:MS23;KCl;Norepinphrine(NE);Thoracicaortarings许多生理功能需要环一磷酸核苷酸(cAMP和cGMP)的调控，其作为第二信使在信号转导途径中起着关键的作用。细胞内cAMP和cGMP的水平受腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶与磷酸二酯酶(phosphodiesterase，PDEs)调节。近年来，PDEs作为新的治疗靶点［1］，研究与开发特异性PDEs抑制剂，引起了众多学者的广泛关注，成为一个新

8、的研究热点。抑制PDEs的活性可升高平滑肌细胞内环一磷酸核苷酸(cAMP和cGMP)的水平，减弱血管的张力，降低血压，增加某一区域的血液供应，改善血液循环。MS23是美国人工合成的新型的PDEs抑制剂，wang等通过对豚鼠的研究数据显示：MS23能