包合物实验报告 zuoye

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1、姜黄素β—环糊精包合物的制备及质量检测摘要目的：制备了姜黄素β一环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度。方法采用饱和溶液法制备姜黄素甲基化一β一环糊精包合物，以包合物溶解度为评价指标，筛选最佳包合处方和工艺结果：制备姜黄素β一环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β一环糊精投料摩尔比为1:1，乙醇浓度为40%，包合温度50度，反应时间2h。结论：该工艺制备的姜黄素β一环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度大，本工艺适用于制备姜黄素β一环糊精包合物。关键词姜黄素β—环糊精包合物Abstractobjective

2、:preparationofβ-CyclodextrininclusioncomplexofCurcumintoincreaseofinsolubledrugsolubilityandbioavailabilityofCurcumin.MethodusedsaturatedsolutionlegalpreparationCurcuminmethylofabetaaringpastefinepackage-inreal,topackage-inrealsolubilityforevaluationindex,filte

3、rbestpackage-inprescriptionandtechnologyresults:preparationCurcuminbetaaringpastefinepackage-inrealofbestconditionsforCurcuminandbetaaringpastefinefeedingMoorethanfor1:1,ethanolconcentrationfor40%,package-intemperature50of,reactiontime2H.Conclusion:theprocessof

4、Curcuminpreparationofβ-CyclodextrininclusioncomplexbysolubilitygreaterthanthesolubilityofCurcumin,thisprocessappliestothepreparationofβ-CyclodextrininclusioncomplexofCurcumin.KeywordsCurcuminβ-cyclodextrinsclathratecompound姜黄素为中药姜黄的主要成分。现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利

5、胆、降血脂、抑菌等多种药理作用〔【1】〕。近年来对姜黄素的研究日趋活跃。但姜黄素在水中溶解度极小，体内不易吸收，生物利用度低，影响了药效发挥。β-环糊精是淀粉经酶解后得到的7个葡萄糖分子连接而成的低聚糖，简称β-CD。分子呈筒形，空穴为疏水腔。特定结构的药物分子进入腔内形成分子微囊，即包合物〔,〕。形成包合物可增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度，可以增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性与毒副作用。姜黄素分子极性较小，分子量为368，能与β-环糊精形成包合物。实验结果显示制备的包合物在水中的溶解

6、度比姜黄素的溶解度大。1、仪器和材料1.1仪器紫外可见分光光度计，恒温水浴锅，烧杯，玻棒布氏漏斗，抽滤机，烘箱，电子称1.2材料姜黄素β—环糊精乙醇蒸馏水2、试验方法与结果2.1处方姜黄素β—环糊精乙醇蒸馏水2.2实验步骤1、准确称量姜黄素0.6g溶于20ml乙醇中。2、准确称量β—环糊精Xg溶于30ml蒸馏水中3、加热水浴锅至50度，将溶于姜黄素的乙醇溶液至于水浴锅中边加热，边搅拌。4、将溶于β—环糊精的蒸馏水的蒸馏水溶液逐步加入到溶有姜黄素的乙醇溶液中，并持续搅拌1H。5、停止加热，于冰箱中冷却半小时，布氏漏斗抽

7、滤，烘箱中烘干，称量姜黄素一B．环糊精包合物的含量2.3实验结果本次试验共获得橘黄色姜黄素包合物xg，又因为β—环糊精Xg，姜黄素0.6g。由包合物收得率=包合物实际质量/（β—环糊精+姜黄素）投料量可算得包合物收率为x。收率比较高，基本满足实验要求3、讨论3.1形成包合物的过程是主分子与客分子间自组装过程〔2〕。大多数包合物生成过程△H为负值，△S也为负值。通常升高温度对生成包合物不利，但升高温度β—环糊精溶解度增大有利于形成分子囊，利用β—环糊精高低温溶解度的差别获得结晶产物。3.2制备的姜黄素β—环糊精包合物为

8、黄色晶体，根据H+D=HD，HD+H=H1D（D代表β-CD,.，H代表姜黄素）进行计算[3]〔&〕，主分子客分子反应摩尔比为1:1。3.3姜黄素不溶于水，溶于乙醇，而β—环糊精易溶于水，且溶解度随温度升高而增大，但在乙醇中溶解度小，因此选择乙醇的浓度是关键。【4】3.4姜黄素的β-环糊精包合物的结构总之，姜黄素制成环糊精包合物后，不仅安全性好